ДИЛТИАЗЕМ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Дилтиазем-Тева в дозировке 120 мг и 240 мг является пролонгированной формой, обеспечивающей продолжительное высвобождение и поступление действующего вещества в кровь. После приёма внутрь активное вещество препарата хорошо абсорбируется из ЖКТ (90 %), однако из-за наличия выраженного эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность составляет лишь 40 % (при длительном применении и в увеличивающихся дозах она может повышаться). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при приёме внутрь — 6-14 ч. Связь с белками плазмы крови — 70-80 % (с альбуминами — 35-40 %). Интенсивно метаболизируется в печени путём деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием активного метаболита деацетилдилтиазема, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Терапевтическая концентрация — 20-40 нг/мл.

Период полувыведения (T½) при приёме внутрь таблеток пролонгированного действия 5-8 ч. Выводится с желчью (65 %) и почками (35%, в том числе 2-4 % в неизменённом виде). Проникает в грудное молоко.

У больных с печёночной недостаточностью удлиняется T½ и увеличивается биодоступность. У больных стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. В пожилом возрасте клиренс дилтиазема может снижаться.

Не выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

На страницу препарата ДИЛТИАЗЕМ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ДИЛТИАЗЕМ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ДИЛТИАЗЕМ-ТЕВА (ТАБЛЕТКИ)