ДИКЛОФЕНАК ШТАДА - Фармакокинетика

В результате замедленного высвобождения препарата максимальная концентрация в плазме ниже той, которая создается при введении лекарственного средства короткого действия;

однако она остается высокой в течение длительного времени после приёма. Максимальная концентрация — 0.5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5ч после приёма 100 мг таблеток пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость;

максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260±50 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки;

менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК ШТАДА

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК ШТАДА

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК ШТАДА