ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ 100 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь таблеток пролонгированного действия диклофенак полностью всасывается из кишечника. Системная биодоступность диклофенака, высвобождающегося из таблеток пролонгированного действия, составляет в среднем 82 % от значения этого же показателя после приёма таблеток, покрытых оболочкой, в той же дозе. После приёма таблетки пролонгированного действия 100 мг максимальная концентрация диклофенака в плазме крови достигается в среднем через 4 ч, среднее значение её составляет 0,5 мкг/мл (1,6 мкмоль/л). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на всасывание активного вещества из таблеток пролонгированного действия и его системную биодоступность. В течение 24 ч после приёма таблетки пролонгированного действия 100 мг концентрация диклофенака в плазме крови составляет в среднем 13 нг/мл (40 нмоль/л). Степень абсорбции находится в прямой зависимости от величины дозы препарата.

Так как при "первом прохождении" через печень метаболизируется около половины количества диклофенака, максимальная концентрация после приёма таблеток пролонгированного действия, приблизительно, в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата.

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами препарата. Проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Связь с белками плазмы крови — более 99,7 % (в основном с альбуминами 99,4 %). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается, приблизительно, в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. После приёма препарата внутрь различий в абсорбции, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ 100 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ 100 МГ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК САНДОЗ 100 МГ