ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - СИНТЕЗ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная; пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40 %. После перорального приёма 25 мг Сmax — 1,0 мкг/мл, 50 мг Сmax- 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmax) — 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т½) из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч.

Метаболизм — 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В;метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р 450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т½ из плазмы — 1-2 ч; 60 % введённой дозы выводится в, виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - СИНТЕЗ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - СИНТЕЗ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - СИНТЕЗ