ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ - Фармакокинетика

Абсорбируется быстро и полно, скорость абсорбции замедляется при приеме пищи. После приема 50 мг максимальная концентрация - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 2-3 часа.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50 %. Связывается с белками плазмы крови на 99 % (в основном с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата с синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выявлена.

50 % препарата подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Метаболизм происходит в результате однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует ферментная система CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем дик-лофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакоки-нетические параметры не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 МГ - МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ