ДИКЛОФЕНАК 25 - 50 МГ (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 — 4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40 %. После перорального приёма 50 мг препарата максимальная концентрация (Сmах) — 1,4 мкг/мл достигается через — 2-3 ч, после приёма 25 мг — 1,0 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2 — 4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3 — 6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4 — 6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена. Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК 25 - 50 МГ (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 - 50 МГ (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК 25 - 50 МГ (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM