ДИКЛОФЕНАК - ЗИО-ЗДОРОВЬЕ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Торговое наименование
2. Международное непатентованное наименование
3. Лекарственная форма
4. Состав
5. Описание
6. Фармакотерапевтическая группа
7. Код АТХ
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Способ применения и дозы
14. Побочное действие
15. Передозировка
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Форма выпуска
19. Хранение
20. Срок годности
21. Условия отпуска из аптек
22. Производитель

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой.

Состав

Активное вещество Диклофенак натрия 0,100 г(Хенан Донгтай Фарм Ко. Лтд, Китай) Вспомогательные вещества Гипромеллоза (Метоцель К4М) 0,05 г(USP/NF, ЕР) Целлюлоза 0,09 гмикрокристаллическая (NF, ЕР, JP) Магния стеарат 0,0075 г(ЕР, USP, JP) Кремния диоксид коллоидный 0,0025 г(ЕР, USP/NF,JP) Масса таблетки без оболочки 0,250 гОболочка Опадрай II жёлтый (спецификация производителя): Тальк (USP, FCC, ЕР, JP) 0,00104 гТитана диоксид 0,00121 г(USP, FCC, ЕР, JP) Макроголл 3350 (NF, ЕР) 0,00141 гСпирт поливиниловый 0,00280 г(USP, FCC, ЕР, JPE)Краситель хинолиновыйжёлтый алюминиевый лак(USP/NF, FDA) 0,00054 гМасса оболочки 0,0070 гМасса таблетки с оболочкой 0,2570 г

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типа, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1 -2 часа и снижает максимальную концентрацию в 2 раза. В случае приёма препарата с пищей максимальные концентрации наблюдаются в среднем через 5-6 часов.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полу выведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовильной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печёночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. По 1 таблетке 1 раз в сутки.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт:

чаще 1 % — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности "печёночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;

реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых оболочек, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:

чаще 1 % — головная боль, головокружение;

реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:

чаще 1 % — шум в ушах;

реже 1 % — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:

чаще 1 % — кожный зуд, кожная сыпь;

реже 1 % — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:

чаще 1 % — задержка жидкости;

реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:

реже 1 % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения,

эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита).

Дыхательная система:

реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:

реже 1 % — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:

реже 1 % — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, 100 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка для стационаров.

По 100, 200, 300, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с инструкциями по применению помещают в коробки из картона.

По 500, 1000 или 2000 таблеток упаковывают в банки полимерные с крышками из полимерных материалов. По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 банок с инструкциями по применению вкладывают в коробки из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 "С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не принимать препарат после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК - ЗИО-ЗДОРОВЬЕ