ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM - Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 75 мг — 15 — 30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9 — 4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Изменения фармакокинетикй диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендованного интервала между введениями.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2 -4 часа позже, чем в плазме (концентрация препарата в синовиальной жидкости через 4 — 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остается более высокими ещё в течение 12 ч).50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч, из синовиальной жидкости — 3 — 6 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM