ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

П N014940/02

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:активное вещество: диклофенак натрия 25 мг,вспомогательные вещества: бензиловый спирт 40 мг, натрия дисульфит 3 мг, пропиленгликоль 250 мг, натрия гидроксид для регулирования рН, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом бензилового спирта

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, обезболивающее, и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 75 мг — 15 — 30 мин, величина максимальной концентрации — 1,9 — 4,8 мкг/мл (в среднем 2,7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет в среднем 10 % от максимальной. Изменения фармакокинетикй диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендованного интервала между введениями.

Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; максимальная концентрация (Сmах) в синовиальной жидкости наблюдается на 2 -4 часа позже, чем в плазме (концентрация препарата в синовиальной жидкости через 4 — 6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остается более высокими ещё в течение 12 ч).50 % препарата подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч, из синовиальной жидкости — 3 — 6 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом, увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности.- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);- люмбаго, ишиас, невралгия;- альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в том числе аднексит;- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;- послеоперационная боль.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе к другим НПВП);- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в том числе в анамнезе);- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), цереброваскулярное или иное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;- нарушения кроветворения, гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;- декомпенсированная сердечная недостаточность;- печёночная недостаточность, заболевания печени в острый период;- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;- период после проведения аортокоронарного шунтирования;- беременность, период лактации;- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, дислипидемия / гиперлипидемия, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), анемия, бронхиальная астма (риск обострения), артериальная гипертензия, отечный синдром, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства), индуцируемая порфирия, системные заболевания соединительной ткани.

Анамнестические данные о развитии эрозивно — язвенного поражения ЖКТ и заболевания печени, наличие инфекции Helicobacter pylory, длительное использование НПВП, алкоголизм, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:- антикоагулянтами (например, варфарин),- антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),- пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон),- селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не изучалась. Назначать диклофенак в I и И триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). В исследованиях на животных не установлено отрицательного действия диклофенака на течение беременности, эмбриональное и постнатальное развитие.

Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для исключения нежелательного влияния на ребёнка. При необходимости назначения диклофенака у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают. Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

Побочное действие

Часто -1-10 %; иногда — 0,1 — 1 %; редко — 0,01 — 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %,

включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — эпигастральная боль, метеоризм, диарея, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), кровотечение из ЖКТ- (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), гепатит, желтуха, нарушение функции печени;

очень редко — стоматит, глоссит, сухость во рту, эзофагит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — нарушение сна, сонливость;

очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парастезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница, ощущение страха, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго;

очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия, скотома), нарушение вкуса, нарушение слуха, шум в ушах, мелкоточечные кровоизлияния.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница;

очень редко — выпадение волос, буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Со стороны мочевыделительной систы: часто — периферические отёки;

очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

очень редко — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии),

лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы:

редко — бронхиальная астма (включая одышку);

очень редко — пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень редко — сердцебиение, повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в груди, инфаркт миокарда, васкулит.

Аллергические реакции:

анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение

артериального давления и шок, аллергический васкулит;

очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Местные реакции при внутримышечном введении:

Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Особые указания

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня "печёночных" трансаминаз) следует прекратить приём препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно -сосудистых заболеваниях.

Применение препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

После 2-х недель применения необходимо контролировать функцию печени ("трансаминазы"), картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, употребления алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сопливость, вертиго, или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы тёмного стекла, с насечкой в месте сужения шейки ампулы и маркировочной цветной точкой, указывающейнаправление разлома.

По 5 ампул в пластиковый поддон или в блистер АЛ/ПВХ.

По 1, 2, 3, 4 поддона или блистера вместе с инструкцией но применению помещают в пачку из картона или по 5, 10, 15, 20 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с картонным разделителем.

Хранение

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30 °С.

Не допускать замораживания.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК - M.J. BIOPHARM