ДИКЛОФЕНАК - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002266

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

диклофенак натрия - 25 мг

вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактоза) - 32,651 мг

сахар-рафинад (сахароза) - 23,175 мг

поливинилпирролидон

низкомолекулярный медицинский (повидон) - 5,768 мг

кислота стеариновая - 1,030 мг

крахмал картофельный - 15,376 мг

ацетилфталилцеллюлоза - 1,9598 мг

титана двуокись -0,0001 мг

масло вазелиновое - 0,02 мг

масло касторовое - 0,02 мг

тропеолин О - 0,0001 мг

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжево-желтого или оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназу 1 и циклоксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидо-новой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация препарата в плазме - 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2-3 ч.

Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения препарата из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч).

50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; площадь под кривой "концентрация — время" в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармако-кинетические параметры не изменяются.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозируюший спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит. Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии); фарингит, тонзиллит, отит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам);

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза Носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение;

- воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения;

- тяжёлая печёночная недостаточность;

- период после проведения аортокоронарного шунтирования;

- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- цереброваскуцярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;

- активное заболевание печени;

- прогрессирующие заболевания почек,

- подтвержденная гиперкалиемия;

- III триместр беременности;

- таблетки 25 мг противопоказаны детям до 6 лет.

- так как препарат содержит лактозу, дополнительные противопоказания: наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печёночная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вне обострения, воспалительные заболевания кишечника вне обострения, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные больные и с низкой массой тела), дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, умеренная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (клиренс креатинина 30-60 мл/мин). Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, частое употребление алкоголя, курение, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантамй (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Если во время длительного применения диклофенака было установлено наступление беременности, следует сообщить об этом лечащему врачу.

В первый и второй триместр беременности прием диклофенака возможен только после консультации с лечащим врачом. В последние 3 месяца беременности нельзя принимать диклофенак в связи с наличием высокого риска осложнений у матери и ребёнка. Диклофенак и продукты его разложения в незначительных количествах переходят в материнское молоко. Так как до настоящего времени не известно о нанесении вреда грудному ребенку при кратковременном использовании диклофенака, как правило, не следует отменять кормление грудью на этот период. Если необходимо применение препарата в высоких дозах и в течение длительного времени, следует рассмотреть вопрос об отмене грудного кормления.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются таблетки по 25 мг; суточная доза -2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.

Побочное действие

Часто - 1-10 %; иногда - 0,1-1 %; редко - 0,01-0,1 %; очень редко — менее 0,001 %, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит, обострение геморроя (для ректальных суппозиториев).

Со стороны нервной системы-, часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефритический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция лёгких, помутнение сознания, диарея, шум в ушах, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме днгоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалйемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидные средства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксиче-ских эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, Тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Если во время приема препарата повышение активности «печеночных» трансаминаз сохраняется или увеличивается, если отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в том числе тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха), лечение необходимо прекратить.

Диклофенак (как и другие нестероидные противовоспалительные препараты) может вызвать гиперкалиемию.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 25 мг.

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием.30 таблеток в банку оранжевого стекла типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом или в банку полимерную типа БП.

Каждую банку или 1,2,3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК - БИОСИНТЕЗ