ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация достигается через 2-3 ч и составляет 1,5 мкг/мл, биодоступность 50 %. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Связь с белками плазмы — 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше ещё в течение 12ч).Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов — меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы — 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс кратинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM