ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

П N014940/01-2003

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, раствор для инъекции.

Состав

таблетки: каждая таблетка содержит 25 мг или 50 мг активного вещества диклофенака, а также вспомогательные вещества: лактозу, кукурузный крахмал, динатриевую соль ЭДТА, натрия метабисульфит, магния стеарат,сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, двуокись титана, красную окись железа, жёлтую окись железа.

раствор для инъекций: каждый мл раствора для инъекций содержит 25 мг диклофенака и вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, метабисульфит натрия, гидроокись натрия, вода для инъекций.

Описание

Таблетки: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; таблетки 50 мг -коричневато-жёлтого цвета, таблетки 25 мг — красновато-жёлтого цвета.

Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназы 1 и 2, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация достигается через 2-3 ч и составляет 1,5 мкг/мл, биодоступность 50 %. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Связь с белками плазмы — 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше ещё в течение 12ч).Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень; Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов — меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы — 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс кратинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛOP органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации.

С осторожностью

Индуцируемые острые печёночные порфирии, тяжёлые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг массы тела ребёнка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4 % или 1 мл 4.2 % раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в том числе и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности "печёночных" трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи: высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактически реакции (включая шок).Прочие: отёки, импотенция, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения — жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.

Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемия.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, 50 мг.

По 10 таблеток в блистеры из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 2,3 или 5 блистеров в картонной пачке. Раствор для инъекций 25 в ампулах по 3 мл.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре ниже 30° С. Хранить в местах, недоступных для детей. В защищённом от света месте, при температуре ниже 30 С (для раствора).

Срок годности

Таблетки — 4 года, раствор для инъекций 3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

M.J. BIOPHARM, Pvt. Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - M.J. BIOPHARM