ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - HEMOFARM - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пиша замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmах) на 40 %. После перорального приёма таблеток 100 мг Сmах — 0.5 мкг/мл достигается через — 4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами. Биодоступпость — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т1/2) из синовиальной жидкости 3-6 ч (копией фация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования е глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин. объём распределения — 550 мл/кг. Т½ из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокииетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофеиак проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - HEMOFARM

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - HEMOFARM

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (ТАБЛЕТКИ) - HEMOFARM