ДИКЛОФЕНАК (СУППОЗИТОРИИ) - ФЕРМЕНТ - Фармакокинетика

При ректальном введении максимальная концентрация в плазме крови — 1,2 мкг/мл создается через 40 — 60 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.

Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимают участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая aктивность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы -2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК (СУППОЗИТОРИИ) - ФЕРМЕНТ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (СУППОЗИТОРИИ) - ФЕРМЕНТ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (СУППОЗИТОРИИ) - ФЕРМЕНТ