ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) уколы - БИОХИМИК - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После внутримышечного введения максимальная концентрация препарата в плазме (Сmах ) - 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), время достижения максимальной концентрации в плазме ТСmах -20 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения, фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается: Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период выведения препарата (T½) из синовиальной жидкости - 3-6 ч (концентрации препарата в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его введения выше, чем в плазме, и остаются более высокими ещё в течение 12 ч). 50 % препарата подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы - 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1,% выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее -10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) - БИОХИМИК