ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

Р N003074/01

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 литр раствора содержит:активное вещество: диклофенака натрия — 25,0 гвспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, маннитол, натрий дисульфит, (натрий пиросернистокислый), натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом спирта бензинового.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина максимальной концентрации -1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объём распределения — 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы — 2 ч. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности — воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:- ревматоидный артрит,- серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит — болезнь Бехтерева, псориатрический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера),- подагра, псевдоподагра,- остеоартроз,- болевой синдром:- тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит,- головная боль,- посттравматический и послеоперационный болевой синдром,- болевой синдром при онкологических заболеваниях,- альгодисменорея.

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе к другим НПВП) или другим компонентам препарата,- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других ПНВП (в том числе в анамнезе),- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение,- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения,- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови,- декомпенсированная сердечная недостаточность,- печёночная недостаточность,- активное заболевание печени,- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия,- период после проведения аортокоронарного шунтирования,- беременность, период грудного вскармливания,- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение.

Заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pyroli, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:- антикоагулянты (например, варфарин)- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)- пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, ректальное применение диклофенака.

Максимальная суточная доза — 150 мг.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):

- чаще 1 % — абдоминальная боль, метеоризм (ощущение вздутия живота), диарея, нарушения пищеварения, тошнота, запор, диспепсия, анорексия, нарушение функции печени, повышение уровня "печёночных" ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение;

- реже 1 % — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепатореналъный синдром, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, неспецифический гемморагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы:

- чаще 1 % — головная боль, головокружение;

- реже 1 % — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными. заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, нарушение чувствительности, в том числе парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.

Со стороны органов чувств:

- чаще 1 % — шум в ушах;

- реже 1 % — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Со стороны кожных покровов:

- чаще 1 % — кожная сыпь;

- реже 1 % — крапивница, буллезные высыпания, экзема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, токсический дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация пурпура, в том числе аллергическая.

Со стороны мочеполовой системы:

- чаще 1 % — задержка жидкости;

реже 1 % — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения и иммунной системы:

— Реже 1 % — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Со стороны дыхательной системы:

-реже 1 % — кашель, бронхоспазм, отёк гортани, пневмонит, бронхиальная астма (включая, одышку).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

- реже 1 % — повышение артериального давления (АД), застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, васкулит, инфаркт миокарда.

Аллергические реакции:

- реже 1 % — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок (обычно развивается стремительно), отёк губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:

жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы, рвота, кровотечения из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, повышение АД, одышка, помутнение сознания, шум в ушах, судороги.

При значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания.

Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного_повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.

Особые указания

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, препарат применять не рекомендуется.

У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 75 мг/3 мл.

3 мл в ампуле нейтрального стекла вместимостью 5 мл.5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению помещают в пачку из картона (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Хранение

Список Б. В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛОФЕНАК (АМПУЛЫ) - БИОСИНТЕЗ