ДИКЛОФЕНАК-УБФ - Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация (Сmах) — 1.5 мкг/мл достигается через — 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи. Биодоступность — 50 %. Связь с белками — 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость;

Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше ещё в течение 12ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов -ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы — 1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки;

менее 1 % выводится в неизменном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек, (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

На страницу препарата ДИКЛОФЕНАК-УБФ

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК-УБФ

Следующий пункт описания препарата ДИКЛОФЕНАК-УБФ