ДИКЛАК (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации препарата в сыворотке крови 2-3 ч. Показатели абсорбции имеют линейную зависимость от дозы. Прием пищи замедляет скорость абсорбции на 1-2 ч и снижает максимальную концентрацию в два раза.

Около половины принятой дозы диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. При повторном применении фармакокинетические показатели не меняются.

Распределение

Связь с белками плазмы крови — более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Объём распределения — 0,12-0,17 л/кг.

Проникает в грудное молоко и в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Эти значения остаются более высокими ещё на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выведение

Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полураспада составляет 1-2 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в отдельных случаях

Фармакокинетические показатели препарата не зависят от возраста.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается приблизительно в 4 раза, и увеличивается их экскреция с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛАК (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛАК (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ДИКЛАК (ТАБЛЕТКИ)