ДИКЛАК (СУППОЗИТОРИИ) - Фармакокинетика

При ректальном введении 50 мг максимальная концентрация в плазме крови - 1,0 мкг/мл, достигается через 30 - 40 мин и находится в линейной зависимости от используемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует. Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы крови -более 99,7 % (в основном с альбуминами). Объём распределения - 0,12 - 0,17 л/кг. Проникает в синовиальную жидкость (максимальная концентрация в синовиальной жидкости достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови, и остается выше, ещё в течение 12 ч). Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1 - 2 ч, из синовиальной жидкости - 3 - 6 ч. Более 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) концентрация метаболитов в крови увеличивается примерно в 4 раза, и увеличивается их экскреция сжелчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

На страницу препарата ДИКЛАК (СУППОЗИТОРИИ)

Предыдущий пункт описания препарата ДИКЛАК (СУППОЗИТОРИИ)

Следующий пункт описания препарата ДИКЛАК (СУППОЗИТОРИИ)