ДИКЛАК (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

П N011215/04

Торговое наименование

Диклак

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения

Состав

Состав на 1 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия — 25,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин — 1,0 мг; бензиловый спирт — 40,0 мг; маннитол — 6,0 мг; натрия гидроксид — 0,2 мг; пропиленгликоль — 200,0 мг, вода для инъекций — 756,8 мг.

Состав на 1 ампулу, содержащую 3 мл препарата:

действующее вещество: диклофенак натрия — 75,0 мг;

вспомогательные вещества: N-ацетилцистеии — 3,0 мг; бензиловый спирт — 120,0 мг; маннитол - 18,0 мг; натрия гидроксид — 0,7 мг; пропиленгликоль — 600,0 мг, вода для инъекций — 2270,3 мг.

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакодинамика

Диклофенак, производное фенилуксусной кислоты, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов и улучшению функции сустава. При травмах и в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк. Диклофенак также оказывает антиагрегантное действие.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака приводят к клиническому ответу, характеризующемуся заметным облегчением таких признаков и симптомов, как боль п состоянии покоя, боль при движении, утренняя скованность и отечность суставов, а также улучшает их функцию.

При воспалительных процессах после травмы и после операции диклофенак быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движениях, и уменьшает воспалительный отёк и раневую отечность.

В клинических исследованиях был также выявлен выраженный анальгезирующий эффект диклофенака при средней тяжести и тяжёлом болевом синдроме не ревматического характера. Клинические исследования также показали, что при первичной дисменорее диклофенак способен облегчать болевой синдром и снижать выраженность кровотечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается после внутримышечного введения в дозе 75 мг. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови составляет 20 мин. Сmax в плазме крови составляет 2,5 мкг/мл.

Внутривенное введение 75 мг диклофенака натрия осуществляется в течение 2 ч, средняя концентрация внутривенного введения составляет 1,9 мкг/мл.

Сокращение времени введения приводит к увеличению плазменных концентраций.

Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.

Величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака приблизительно в 2 раза больше, чем после пероральпого или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условиях соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.

Распределение

Связь с белками плазмы крови более 99,7 % (в основном с альбуминами — 99,4 %). Кажущийся объём распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, при этом максимальная концентрация (Сmax) его достигается на 2 — 4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3 — 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови и остается более высокой ещё на протяжении 12 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов на порядок ниже, чем диклофенака.

Выведение

Общий системный клиренс составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т1/2 составляет 1 -2 ч. T½ 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных метаболитов, также непродолжителен и составляет 1 — 3 ч. Около 60 % от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины принятой дозы.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. Однако у некоторых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия диклофенака приводила к увеличению плазменной концентрации препарата на 50 % по сравнению с ожидаемой у взрослых пациентов. У пациентов с нарушением функции почек кумуляция неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. При этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Показания к применению

- воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный идиопатический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит); - невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посгтравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень;- болевой синдром и/или воспаление в гинекологии (дисменорея, андексит);- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;- почечная и желчная колики;- тяжёлые приступы мигрени.

Основное лечение заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе, с назначением этиотропной терапии. Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку (в том числе другим НПВП) и другим компонентам препарата;- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе);- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит, проктит) в фазе обострения;- гемофилия и другие нарушения свёртываемости крови;- тяжёлая печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени;- тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);- декомпенсированная сердечная недостаточность;- ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования;- подтвержденная гиперкалисмия;- беременность (III триместр);- период лактации;- детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью

- с язвенным поражением желудка или кишечника, инфекцией Helicobacter pylory, язвенным колитом, болезнью Крона, нарушениями функции печени в анамнезе, имеющим жалобы на заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых людей;- получающим препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды, антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота (АСК)), антикоагулянты (в том числе варфарин) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин);- с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени, а также с печёночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии;- с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью лёгких (ХОБЛ), хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (в особенности ассоциированными с аллергическими рииитоподобными симптомами);- с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30 — 60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным снижением объёма циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств;- с дефектами системы гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов);- пожилого возраста (в том числе, ослабленные и с низкой массой тела).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Назначать препарат в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение диклофенака у беременных женщин во время 111 триместра из-за возможности развития слабости родовой активности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Диклофенак выделяется в грудное молоко, поэтому при приёме препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутримышечные инъекции диклофенака предназначены для кратковременного (не более 2-х дней) лечения болей различного генеза умеренной интенсивности, при необходимости лечение может быть продолжено другими лекарственными формами препарата. Раствор необходимо использовать прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.

Не следует смешивать раствор с растворами других лекарственных средств. Вводится глубоко внутримышечно, в верхний наружный квадрант ягодицы или наружную часть средней трети бедра.

Разовая доза для взрослых 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Побочное действие

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия;

редко: гастрит, рвота с примесью крови, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, язвы желудка или кишечника, возможно, с осложнениями (кровотечение, перфорация), учащённый стул с примесью крови, проктит;

очень редко: стоматит, глоссит, нарушение моторики пищевода, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, эзофагит, запор, панкреатит, обострение геморроя, спайки кишечника.

Со стороны нервной системы:

часто: головная боль, головокружение;

редко: сонливость;

очень редко: нарушение чувствительности (в том числе парестезии), нарушение памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, нарушение мозгового кровообращения, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), депрессия, раздражительность, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, бессонница.

Со стороны органов чувств:

часто: вертиго;

очень редко: шум в ушах, нарушение слуха, нечеткость зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы:

очень редко: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

очень редко: анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения (тромбоцитопеническая пурпура), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы:

редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции (включая

снижение артериального давления (АД) и шок);

очень редко: ангионевротический отёк (включая отёк Квинке).

Со стороны дыхательной системы:

редко: кашель, бронхоспазм, отёк гортани;

очень редко: пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто: инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность,

ощущение сердцебиения и боль в грудной клетке;

очень редко: повышение АД, васкулит, экстрасистолия.

Со стороны кожных покровов:

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

редко: крапивница;

очень редко: буллезная сыпь, экзема, эритема, полиморфная эритема,

эпидермальный некролиз (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла),

эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности,

пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз;

редко: желтуха, поражение печени;

очень редко: гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени,

цирроз, гепаторенальный синдром, печёночная недостаточность.

Нарушения в месте введения:

часто: боль, уплотнение в месте введения;

редко: отеки, некроз в месте введения.

Передозировка

Симптомы, рвота, кровотечения из ЖКТ, головокружение, головная боль, диарея, шум в ушах, одышка, миоклонические судороги, угнетение дыхания, нарушение функции печени и почек, кома.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия показаны при таких нарушениях, как снижение АД. Почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (поскольку большая часть препарата связывается с белками плазмы крови и интенсивно метаболизируется).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение диклофенака и парацетамола повышает риск развития нефротоксического эффекта.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявлеююго повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака в плазме крови, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом.

Желудочно-кишечный тракт

При применении диклофенака отмечались такие явления, как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев с летальным исходом. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу о симптомах со стороны пищеварительной системы.

Кожные реакции

В редких случаях при лечении диклофснаком отмечались такие серьёзные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидсрмальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом. При развитии у пациентов, получающих диклофенак натрия, первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменён.

Воздействие на печень

При наличии симптомов гепатотоксичности (в том числе тошноты, диареи, кожного зуда, желтухи), лечение диклофенаком следует прекратить. При проведении терапии необходимо контролировать функцию печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь.

Воздействие на почки

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуется, в качестве меры предосторожности, контролировать функцию почек.

Воздействие на систему кроветворения

Диклофенак временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушением свёртываемости крови рекомендуется регулярно контролировать соответствующие лабораторные показания.

Пациенты с бронхиальной астмой

У пациентов, страдающих аллергическим ринитом, носовыми полипами,

хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими

инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с

аллергическими ринитоподобными симптомами) наиболее часто отмечаются

непереносимость НПВП, бронхиальная астма, отёк Квинке и крапивница. У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией па другие препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении препарата следует соблюдать особую осторожность.

Диклофенак влияет на женскую фертильность, поэтому у пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Длительная терапия диклофенаком и терапия с использованием высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьёзных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Диклофенак может маскировать симптомы инфекционно-воспалительных заболеваний.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диклак возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны нервной системы, включая нарушение зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.

По 3 мл в ампулы из бесцветного стекла (тип I) с контрольной точкой (белого или голубого цвета).По 5 ампул вместе с инструкцией по применению в картонную пачку с картонным держателем для ампул.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать по окончании срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

EVER Pharma Jena, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИКЛАК (АМПУЛЫ)