ДИГОКСИН (АМПУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Способ применения и дозы
14. Побочное действие
15. Передозировка
16. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
17. Особые указания
18. Форма выпуска
19. Хранение
20. Срок годности
21. Условия отпуска из аптек
22. Производитель

Регистрационный номер

Р N001170/01

Торговое наименование

Дигоксин

Международное непатентованное наименование

Дигоксин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Дигоксин - 0,25 г; Вспомогательные вещества: глицерин - 150 г; спирт этиловый 95 % - 350 мл; натрия фосфат (двузамещённый) - 11,86 г; кислота лимонная - 4,1 г; вода для инъекций — до 1 л.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиотоническое средство - сердечный гликозид

Код АТХ

C01AA05

Фармакодинамика

Дигоксин повышает сократимость миокарда, снижает число сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость (за счёт удлинения рефрактерного периода AV узла). У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат уменьшает клинические проявления сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

При введении в вену действие наступает в течение 20-30 минут и достигает максимума через 3 часа. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 - 2 мг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-25 %, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, а не в несвязанном виде в системе кровообращения, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3 % в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Дигоксин выводится через почки, в основном в неизменённом виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.

Показания к применению

Дигоксин рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярных тахиаритмий.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к дигоксину и другим препаратам наперстянки;

- гликозидная интоксикация;

- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий);

- атриовентрикулярная блокада II степени;

- фибрилляция желудочков и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случаев тяжёлой сердечной недостаточности).

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально.

При умеренно быстрой дигитализации при внутривенном введении назначают в суточной дозе 750 мкг (в 3 введения). Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: при внутривенном введении 125-250 мкг в сутки. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно 1-4 мл 0,025 % раствора Дигоксина (0,25 -1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора глюкозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу Дигоксина разводят в 100 -200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Дети: Доза насыщения мк/кг Поддерживающая доза в сутки, часть от дозы насыщения Новорожденные: Недоношенные 0,04-0,05 1/6-1/7 Доношенные 0,05-0,07 1/5-1/7 До 2-х лет 0,06-0,09 ¼-1/5 Старше 2-х лет 0,05-0,08 1/5

При нарушении выделительной функции почек дозу необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:

20-50 мл/мин - 250 мкг в сутки;

10-20 мл/мин- 125-250 мкг в сутки;

Менее 10 мл/мин — до 125 мкг в сутки.

Биодоступность лекарственных форм Дигоксина, принимаемых внутрь и внутривенно, различна, вследствие чего при внутривенном введении доза должна быть примерно на 30 % меньше.

У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек и небольшой массой тела применяемые дозы должны быть меньше, чем у пациентов среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание Дигоксина в плазме крови и избегать возникновения гипокалиемии. Инъекционный раствор можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида или 5,20 % раствором глюкозы и его можно вводить в капельницу.

Побочное действие

Обычно неблагоприятные эффекты Дигоксина являются дозозависимыми и проявляются при дозах, значительно превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: дигиталисная интоксикация может проявиться развитием различных нарушений ритма и проводимости. Обычно ранним признаком служат желудочковые экстрасистолы, которые могут переходить в бигеминию и тригеминию. Также: вентрикулярная тахикардия, трепетание желудочков, удлинение периода атриовентрикулярной проводимости, что соответствует атриовентрикулярной блокаде II и III степени.

Также может возникнуть синусовая брадикардия или синоатриальная блокада. Возможно усиление симптоматики сердечной недостаточности.

Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия тройничного нерва, слабость, повышенная сонливость, нарушения координации, депрессия, реже делириум, острый психоз и галлюцинации.

Со стороны других органов и систем: при длительном лечении может развиваться гинекомастия. Могут возникнуть нарушения зрения. Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Кожные высыпания типа крапивницы или скарлатинозной сыпи являются редкой реакцией на Дигоксин и могут сопровождаться выраженной эозинофилией.

Очень редко Дигоксин может вызвать тромбоцитопению.

Хроническая передозировка Дигоксина вызывает гипокалиемию (которая может быть вызвана и лечением диуретиками). Гипокалиемия повышает опасность возникновения побочных явлений. В случае острой передозировки возникает гиперкалиемия.

Передозировка

Широта терапевтического действия препарата небольшая. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных эффектов. Наибольшая опасность — нарушения ритма сердца, которые могут вызвать смерть, в следствие мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой.

Гемодиализ не является эффективным при жизнеопасном отравлении Дигоксином.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение с тиазидными и «петлевыми» диуретиками может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать развитию аритмии.

Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина или карбенонсолона. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность Дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения Дигоксином увеличивает концентрацию Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных эффектов.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и Дигоксина может усиливать брадикардию.

Блокаторы кальциевых каналов увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, а также эритромицин и тетрациклин.

Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание Дигоксина в плазме крови.

Холестирамин, холестипол, слабительные средства, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, уменьшают всасывание Дигоксина.

Особые указания

С осторожностью применять Дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, острый инфаркт миокарда), с выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий, изолированным митральным стенозом, гипертрофическим субаортальным стенозом, нестабильной стенокардией, тампонаде сердца.

Если сердечные гликозиды применялись в течение предшествующих двух недель, следует пересмотреть рекомендации по начальной дозировке и уменьшить ее.

Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце.

У пациентов с нарушением функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и регулярно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови.

В зависимости от состояния пациента при лечении Дигоксином следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и оценивать функцию почек (по концентрации креатинина в сыворотке).

Внутримышечное введение препарата болезненно и может привести к некрозу мышц, поэтому данный путь введения не рекомендуется.

Быстрое внутривенное введение может вызвать сужение сосудов и вследствие этого — повышение артериального давления и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому препарат следует вводить медленно, особенно при сердечной недостаточности, возникшей на фоне артериальной гипертензии, и при остром инфаркте миокарда.

У пациентов с тяжёлой патологией органов дыхания может быть повышена чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки.

Лечение Дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. Начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть уменьшены при снижении функции щитовидной железы. При гипертиреоидизме имеется относительная резистентность к Дигоксину и доза может быть увеличена.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,025 %.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре от 0 до +30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н. А. Семашко, ОАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИГОКСИН (АМПУЛЫ)