ДИФЛАЗОН (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, его биодоступность — 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) после приёма внутрь, натощак 150 мг составляет 90 % от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 — 3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 ч (TCmax) после приёма. Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приёме 1 раз/сут).Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать уровня препарата в плазме, равный 90 % значению равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объём распределения приближается к общему объёму воды в организме. Связывание с белками плазмы небольшое — 11-12 %.Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от уровня его в плазме.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные.

Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т12) флуконазола составляет около 30 ч. Длительный Т12 позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80 % введенной дозы выводится почками в неизменённом виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

На страницу препарата ДИФЛАЗОН (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ДИФЛАЗОН (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ДИФЛАЗОН (КАПСУЛЫ)