ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ - Фармакокинетика

Диеногест

Абсорбция. При пероральном приёме диеногест быстро и полностью абсорбируется, его максимальная концентрация в плазме крови, равная 51 нг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Биодоступность составляет приблизительно 96 %.

Распределение. Диеногест связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероид- связывающим глобулином (КСГ). В свободном виде находится около 10 % общей концентрации в плазме крови; около 90 % — не специфически связаны с сывороточным альбумином. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ не влияет на связывание диеногеста с сывороточным протеином.

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется. Клиренс из плазмы крови после приёма однократной дозы составляет примерно 3,6 л/ч.

Выведение. Период полувыведения составляет около 8,5-10,8 ч. Незначительное количество в неизменённом виде выводится почками в виде метаболитов (период полувыведения — 14,4 ч), которые выводятся почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1.

Равновесная концентрация. На фармакокинетику диеногеста не влияет уровень ГСПГ в плазме крови. В результате ежедневного приёма препарата концентрация диеногеста в плазме крови увеличивается примерно в 1,5 раза.

Этинилэстрадиол

Абсорбция. После приёма внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в плазме крови, равная примерно 67 нг/мл, достигается за 1,5-4 часа. Во время всасывания и «первичного» прохождения через печень этинилэстрадиол метаболизируется, в результате чего его биодоступность при приёме внутрь составляет в среднем около 44 %.

Распределение. Этинилэстрадиол практически полностью (приблизительно 98 %), хотя и неспецифично, связывается альбумином. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ. Кажущийся объём распределения этинилэстрадиола равен 2,8 — 8,6 л/кг.

Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование. Скорость клиренса из плазмы крови составляет 2,3 — 7 мл/мин/кг. Выведение. Уменьшение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови носит двухфазный характер; первая фаза характеризуется периодом полувыведения около 1 часа, вторая — 10-20 часов. В неизменённом виде из организма не выводится. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6с периодом полувыведения около 24 ч.

Равновесная концентрация. Равновесная концентрация достигается на протяжении второй половины цикла приёма препарата.

На страницу препарата ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

Следующий пункт описания препарата ДИЕНОГЕСТ + ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ