ДИЕЦИКЛЕН - Фармакокинетика

Этинилэстрадиол

Всасывание: При приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация эстрадиола в плазме крови (около 67 пг/мл) достигается через 1,5-4 ч. После всасывания и эффекта «первого прохождения» через печень, этинилэстрадиол метаболизируетея, его абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет около 44 %.

Распределение: Этинилэстрадиол в значительной степени связывается с сывороточным альбумином (приблизительно 98 %) и индуцирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны гормоны (ГСПГ), в плазме крови. Объём распределения этинилэстрадиола составляет около 2,8-8,6 л/кг.

Метаболизм: Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации как в слизистой оболочкой тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма — ароматическое гидроксилирование с образованием множества гидроксилированных и метилированных производных в форме свободных метаболитов, метаболитов глюкуронидов и сульфатов. Скорость клиренса из плазмы крови составляет приблизительно 2,3-7 мл/мин/кг.

Выведение из организма: До 30-50 % метаболитов этинилэстрадиола выводится почками, 30-40 % — через кишечник. Период полувыведения эстрадиола (Т1/2) не превышает 10 ч после однократного приёма 1 таблетки и повышается до 15 ч после 3 циклов приёма препарата.

Равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови при регулярном приеме

достигается во второй половине циклического приёма препарата

Диеногест

Всасывание: При приёме внутрь быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация диеногеста в сыворотке крови (около 51 пг/мл) достигается через 2,5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96 %, равновесная концентрация в плазме крови при постоянном приёме достигается через 4 дня.

Распределение: 90 % общей концентрации диеногеста в плазме крови связывается с сывороточным альбумином, но не связывается с ГСПГ, или кортикостероид- связывающим глобулином. В несвязанном виде находится 10 % общей концентрации диеногеста в плазме крови. Объём распределения диеногеста составляет около 37-45 л.

Метаболизм: Метаболизируется преимущественно путём гидроксилирования, но также и путём гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов. После приёма однократной дозы, общий клиренс диеногеста составляет около 3,6 л/ч.

Выведение: После приёма дозы 0,1 мг/кг, соотношение выведения диеногеста в виде метаболитов почками и через кишечник составляет 3:1. Только незначительное количество неизменённого диеногеста выводится почками. Период полувыведения (Т1/2) диеногеста составляет приблизительно 8,5-10,8 ч. После перорального приёма 86 % принятой дозы диеногеста выводится в течение 6 дней; значительная её часть выводится в первые 24 ч после приёма, преимущественно почками.

Равновесная концентрация. Индукция этинилэстрадиолом синтеза глобулина не влияет на фармакокинетику диеногеста. При ежедневном применении препарата, концентрация диеногеста в сыворотке увеличивается в 1,5 раза.

На страницу препарата ДИЕЦИКЛЕН

Предыдущий пункт описания препарата ДИЕЦИКЛЕН

Следующий пункт описания препарата ДИЕЦИКЛЕН