ДИАГЛИНИД - Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбция репаглинида из желудочно-кишечного тракта — высокая. Время достижения максимальной концентрации — 1 ч. Средняя биодоступность репаглинида составляет 63 % (коэффициент вариабельности равен 11 %). Поскольку титрация дозы репаглинида проводится в зависимости от ответа на терапию, межиндивидуальная вариабельность не влияет на эффективность терапии. Объём распределения — 30 л. Связь с белками плазмы — 98 %. Полностью метаболизирует ся в печени под воздействием CYP3A4 до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно с желчью, почками — 8 % в виде метаболитов, через кишечник — 1 %. Время полувыведения — 1 ч.

Печеночная недостаточностьПрименение репаглинида в обычных дозах у пациентов с нарушением функции печени может приводить к более высокой концентрации репаглинида и его метаболитов, чем у пациентов с нормальной функцией печени. В связи с этим, применение репаглинида противопоказано пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, а у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени репаглинид следует применять с осторожностью. Также следует увеличивать интервалы между проведением коррекции дозы, чтобы более точно оценить ответ на терапию.

Почечная недостаточностьПлощадь под кривой «концентрация–время» (AUC) и максимальная концентрация репаглинида в плазме (C) одинаковы у пациентов с нормальной функцией почек и у пациентов с нарушением функции почек лёгкой или средней степени тяжести. У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC и С, однако выявлено наличие лишь слабой корреляции между концентрацией репаглинида и клиренсом креатинина. Представляется, что пациентам с нарушенной функцией почек нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы. Однако, последующее увеличение дозы у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в сочетании с тяжёлым нарушением функции почек, при котором требуется проведение гемодиализа, следует проводить с осторожностью.

На страницу препарата ДИАГЛИНИД

Предыдущий пункт описания препарата ДИАГЛИНИД

Следующий пункт описания препарата ДИАГЛИНИД