ДИАЦЕРЕИН-МАК - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Форма выпуска
20. Хранение
21. Срок годности
22. Условия отпуска из аптек
23. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-002476/10

Торговое наименование

Диацереин-Мак

Международное непатентованное наименование

Диацереин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество: диацереин 50 мг.

вспомогательные вещества: бетадекс, натрия лаурилсульфат, лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

состав желатиновых капсул:

крышечка капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый жёлтый, краситель пунцовый [Пohco-4R], бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.

корпус капсулы: титана диоксид, индигокармин, краситель хинолиновый жёлтый, бронопол, повидон К-30, натрия лаурилсульфат, желатин.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы размером "1" с корпусом голубого с зеленовато-сероватым оттенком цвета и крышечкой синего цвета. Содержимое капсул: порошок ярко-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AX21

Фармакодинамика

Диацереин — производное антрахинона. Посредством активного метаболита — реина (диацереин является диадетилированным производным реина), ингибирует активность интерлейкина-1 (ИЛ-1), который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при пероральном приеме.

Фармакокинетика

После приема внутрь диацереин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью метаболизируется посредством диацетилирования до реина. Относительная биодоступность реина - 35-56 %. Прием препарата вместе с пищей увеличивает биодоступность на 25 %. Диацереин обладает дозозависимым (линейным) характером фармакокинетики в диапазоне принимаемых доз препарата от 50 до 200 мг. При однократном приеме дозы 50 мг значение максимальной концентрации (Сmах) достигает 3,15 мг/мл. При многократном приеме Сmах повышается в связи с кумуляцией препарата. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после однократного приема дозы составляет от 1,6 до 2,4 часов. Значение периода полувыведения (Т1/2) реина составляет от 7 до 8 часов. Объём распределения (Vd) после приема внутрь 50 мг диацереина составляет в среднем 13,2 л. Реин практически на 100 % связывается с белками плазмы, проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры Реин выводится почками в неизменённом виде (20 %) и в виде глюкуронида (60 %) и сульфата (20 %).

Показания к применению

Остеоартроз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к диацереину, другим компонентам препарата и производным антрахинонов.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорция. Беременность и кормление грудью. Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Только в особых случаях препарат назначается пациентам с раздражением нижних отделов кишечника.

Хроническая почечная недостаточность. Пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Одна капсула (50 мг) внутрь два раза в день с основной пищей. Продолжительность лечения в зависимости от достигнутого результата может быть длительной (не менее 6 месяцев). Полный терапевтический эффект от применения диацереина развивается через два-три месяца лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин основная доза диацереина должна быть снижена до 50 мг в день и затем отрегулирована согласно переносимости и клинической эффективности.

Поскольку диацереин может вызвать ускорение транзита в кишечнике в течение первых 2-х недель, рекомендуется начинать лечение с одной капсулы в день вечером с пищей в течение 4 недель. Далее после консультации с врачом доза может быть увеличена до 2-х капсул (100 мг) в день, принятых с пищей.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, гепатит. Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, бронхоспазм, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от pH) от желтого до коричневого цвета, что не требует отмены препарата или снижения дозы.

Передозировка

При передозировке возможна диарея, слабость. Лечение симптоматическое. При выраженной диарее необходим контроль электролитного состава плазмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диацереин нельзя принимать одновременно с препаратами, увеличивающими объём содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). Прием диацереина может увеличить частоту нежелательных явлений со стороны кишечника у пациентов, осуществляющих одновременный приём с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, влияющими на микрофлору кишечника. Препараты, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.

Совместно с диацереином не должны применяться слабительные препараты. Изменений связывания реина с белками плазмы при сопутствующем использовании с НПВП, салицилатами, варфарином, вальпроевой кислотой, фенитоином, глибенкламидом не обнаружено. Не обнаружено влияния блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов на фармакокинетические показатели реина.

Особые указания

Интенсивное окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов клинических анализов мочи.

При длительном лечении каждые 6 месяцев должны проводиться полный анализ крови, печёночных ферментов и общий анализ мочи.

Вследствие медленного развития терапевтического эффекта (начало действия — после 2-х недель лечения) диацереин может быть назначен с нестероидными противовоспалительными препаратами или болеутоляющими в течение первых 2 - 4-х недель лечения.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг.

10 капсул в блистер (алюминий/алюминий). 1, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

MACLEODS PHARMACEUTICALS, Ltd.,

Индия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДИАЦЕРЕИН-МАК