ДИАБ-НОРМ - Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) достигается через 2 ч, после приёма пищи — через 3-4 ч. Объём распределения — 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы крови — 99 %. Интенсивно метаболизируется путём гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкурониды или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (пиоглитазона гидроксид) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печёночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепечёночный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме крови общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме крови и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней. Выводится преимущественно с желчью через кишечник, а также почками (15-30 %) в неизменённом виде или в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения (Т1/2) пиоглитазона и общего пиоглитазона — от 3 до 7 ч и от 16 до 24 ч, соответственно.

На страницу препарата ДИАБ-НОРМ

Предыдущий пункт описания препарата ДИАБ-НОРМ

Следующий пункт описания препарата ДИАБ-НОРМ