ДЕКСКЕТОПРОФЕН - БИОКОМ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-006340

Торговое наименование

Декскетопрофен

Международное непатентованное наименование

Декскетопрофен

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:действующее вещество: декскетопрофена трометамол — 36,90 мг в пересчёте на декскетопрофен — 25,00 мг;вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101 — 142,20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 57,50 мг, кроскармеллоза натрия — 18,20 мг, глицерила дистеарат — 5,20 мг;состав оболочки: Опадрай белый 03F180012 (гипромеллоза — 60 %, титана диоксид (E171) — 25 %, макрогол (полиэтиленгликоль) — 15 %) — 3,00 мг.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. Допустима незначительная шероховатость поверхности. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

M01AE17

Фармакодинамика

Декскетопрофена трометамол — действующее вещество препарата Декскетопрофен, относится к НПВП, оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приёма препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4–6 ч.

Фармакокинетика

ВсасываниеВремя достижения максимальной концентрации (Cmax) декскетопрофена в плазме крови после однократного приёма внутрь разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15–60 мин). Одновременный приём пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

РаспределениеДля декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объёма распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч.

Метаболизм и выведениеОсновным путём метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T½) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и око лоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВП (в том числе в анамнезе);эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в стадии обострения;желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с пред шествующим применением НПВП;желудочно-кишечные кровотечения; другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;печёночная недостаточность тяжёлой степени тяжести (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;хроническая болезнь почек: стадии 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45–59 мл/мин/1,73 м2), 36 (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2);период после проведения аортокоронарного шунтирования;тяжёлая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA);геморрагический диатез и другие нарушения свёртывания крови;возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона; за-болевания печени в анамнезе, печёночная порфирия; хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2); хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства); пожилые пациенты старше 65 лет (в том числе получающие диуретики), ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела; бронхиальная астма; одновременный приём глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; длительное использование НПВП; туберкулёз; выраженный остеопороз; алкоголизм; тяжёлые соматические заболевания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Декскетопрофен при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Декскетопрофен принимают внутрь во время еды. Одновременный приём пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 минут до приёма пищи.

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (½ таблетки препарата Декскетопрофен) каждые 4–6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка препарата Декскетопрофен) каждые 8 ч. Максимальная су точная доза — 75 мг.

Препарат Декскетопрофен не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней.

Пациенты 65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Пациентам с печёночной недостаточностью лёгкой и средней степени тяжести следует принимать препарат Декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью лёгкой степени тяжести — хроническая болезнь по чек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует принимать препарат Декскетопрофен, начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение препарата Декскетопрофен у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м2), 36 (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной орга-низации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: отёк гортани; очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, сонливость; редко: парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Нарушения со стороны психики: нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: вертиго; очень редко: шум в ушах.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко: нечёткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко: повышение артериального давления; очень редко: тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: брадипноэ; очень редко: бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или её перфорация; очень редко: поражение под желудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы); очень редко: поражение печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: полиурия, острая почечная не достаточность; очень редко: нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны репродуктивной системы: редко: у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин — преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.

Нарушения со стороны опорно-двигательной системы: редко: боль в спине.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь; редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко: тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отёк, отёк лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Нарушения со стороны обмена веществ: редко: анорексия.

Общие нарушения: нечасто: повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание; очень редко: периферические отёки.

Как и при применении других ННВН, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, приём активированного угля; гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.

С антикоагулянтами: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку ЖКТ). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С глюкокортикостероидами: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения ЖКТ и кровотечений.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.

С гидантоинами и сульфонамидами: возможно усиление их токсического действия.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагони-стами рецепторов ангиотензина-II, антибиотиками из группы аминогликозидов: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синте-зом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипер-тензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчёт клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже лёгкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свёртываемости крови).

С зидовудином: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжёлой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчётом количества ре тикулоцитов через 1–2 нед после начала терапии НПВП.

С пероральными гипогликемическими средствами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С β-адреноблокаторами: при одновременном применении с НПВП может уменьшаться анти гипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышается риск развития кровотечения.

Увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.

С пробенецидом: возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП.

С сердечными гликозидами: одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8–12 сут после отмены мифепристона.

С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

В случае необходимости одновременного применения препарата Декскетопрофен с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе и у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП, поэтому применение препарата Декскетопрофен у этих категорий пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно одновременное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения, применение препарата Декскетопрофен следует прекратить.

Препарат Декскетопрофен следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счёт ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение препарата Декскетопрофен у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендовано.

Как и другие НПВП, препарат Декскетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Как и при применении других НПВП, на фоне терапии препаратом Декскетопрофен может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности «печёночных» ферментов. У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Декскетопрофен следует прекратить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне приме нения препарата Декскетопрофен, пациенту необходимо сразу же обратиться к врачу.

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Декскетопрофен следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата Декскетопрофен необходимо прекратить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Декскетопрофен пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной не достаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при приме нении декскетопрофена данных недостаточно.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Декскетопрофен у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции приём препарата Декскетопрофен следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период применения препарата Декскетопрофен, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных ре­ акций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приёма. Поэтому во время применения препарата Декскетопрофен следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала (ПВХ/ПВДХ; ПВХ/ПВДХ/ПВХ) и фольги алюминиевой или блистер из комбинированного материала (OPA/AL/PVC) и фольги алюминиевой.

По 1,3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (в пачке).Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Биоком, ЗАО,

Российская Федерация

Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, д. 54Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДЕКСКЕТОПРОФЕН - БИОКОМ