ДАЗАТИНИБ-ТЛ - Фармакодинамика

Дазатиниб ингибирует тирозинкиназу BCR-ABL и тирозинкиназы семейства SRC, а также многие другие онкогенные киназы, включая с-КГГ, киназу эфринового (ЕРН) рецептора и PDGFp-рецептор. Дазатиниб связывается с активной и неактивной формами фермента BCR-ABL и в субнаномолярных концентрациях (0,6–0,8 нмоль/мл) ингибирует её.

Механизм действия

В условиях in vitro дазатиниб проявляет активность на клеточных моделях лейкоза в отношении как чувствительных, так и резистентных к иматинибу клеток. Дазатиниб преодолевает резистентность к иматинибу, связанную с гиперэкспрессией BCR-ABL, мутациями домена BCR-ABL-киназы, активацией альтернативных механизмов, индуцирующих киназы семейства SRC (LYN, HCK), а также с гиперэкспрессией гена множественной лекарственной резистентности. При исследовании мутаций домена BCR-ABL в ходе клинических исследований у пациентов с впервые выявленным хроническим миелолейкозом в хронической фазе, прекративших приём дазатиниба, были выявлены мутации T315I, F317I/L и V299L. На основании экспериментов in vitro дазатиниб, по- видимому, не проявляет активность в отношении мутации TЗ15I.

На страницу препарата ДАЗАТИНИБ-ТЛ

Предыдущий пункт описания препарата ДАЗАТИНИБ-ТЛ

Следующий пункт описания препарата ДАЗАТИНИБ-ТЛ