ДАПФИКС - Фармакокинетика

Абсорбция — 92 %, не зависит от приёма пищи. Биодоступность — 40–45 %, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приёма таблеток в дозе от 25 до 150 мг время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 2,1–2,4 ч, величина максимальной концентрации (Сmax) — 37–163 нг/мл. Равновесна концентрация в плазме (Css) венлафаксина и О-десметилвенлафаксина достигается в течение 3 дней приёма. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина — 27 и 30 % соответственно.

Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина в 2 или 3 приёма.

Венлафаксин подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87 %), почками в течение 48 ч (в неизменённом виде — 5 %, в виде неконъюгированного О десметилвенлафаксина — 29 %, конъюгированного О-десметилвенлафаксина — 26 %, других неактивных метаболитов — 27 %).

Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста.

При печёночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжёлой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их Сmax, снижению клиренса и удлинению периода полувыведения (T½). Снижение общего клиренса препарата было наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.

На страницу препарата ДАПФИКС

Предыдущий пункт описания препарата ДАПФИКС

Следующий пункт описания препарата ДАПФИКС