ДАЛЕРОН С - Фармакокинетика

Парацетамол

Абсорбция — высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0,5–2 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Объём распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (T½) — 1,5–3 ч (среднее значение T½ составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Аскорбиновая кислота

После приёма внутрь аскорбиновая кислота быстро всасывается из ЖКТ. Всасывание зависит от дозы и улучшается при увеличении дозы. После всасывания аскорбиновая кислота распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и секретеруется в грудное молоко. Она накапливается в фагоцитах и лимфоцитах в количествах, которые до 100 раз превышают концентрации в плазме, что доказывает роль этого витамина в функционировании клеток иммунной системы. Связь с белками плазмы — 25 %. В дозе от 90 до 150 мг/сутки плазменные концентрации витамина C нарастают. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется до дегидроаскорбиновой кислоты, которая частично метаболизируется с образованием оксаловой кислоты и аскорбат-2 сульфата, которые выводятся почками. Избыток аскорбиновой кислоты выводится почками в неизменённом виде.

На страницу препарата ДАЛЕРОН С

Предыдущий пункт описания препарата ДАЛЕРОН С

Следующий пункт описания препарата ДАЛЕРОН С