ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ - Фармакодинамика

Клиндамицин — полусинтетический антибиотик-линкозамид, образующийся из линкомицина при замещении 7-(R)-гидроксильной группы на 7-(S)-хлор, активный в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий. Большинство грамогринательных аэробных бактерий, включая Enterobacteriaceae, резистентны к клиндамицину.

Клиндамицин связывается с 50S субъединицей рибосомы и ингибирует синтез белка в клетках бактерий, нарушая процесс удлинения белковой цепочки. Клиндамицин способен ингибировать процесс связывания аминоацильной т-РНК и реакцию транслокации, которая происходит после прикрепления молекулы аминокислоты к рибосоме.

В зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации препарата клиндамицин может действовать бактериостатически (преимущественно) или бактерицидно (в высоких концентрациях).

Механизм резистентности

Между линкомицином и клиндамицином существует полная перекрёстная резистентность. Резистентность стафилококков и стрептококков наиболее часто обусловлена метилированием специфических нуклеотидов в 23S РНК в 50S субъединице рибосомы, которая может детерминировать перекрёстную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLSB). Штаммы микроорганизмов, резистентные к макролидам должны быть протестированы на предмет индуцируемой резистентности к линкомицину/клиндамицину с применением D-теста.

Метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus в целом чувствительны к клиндамицину. Клиндамицин оказывает значительное отрицательное влияние на многие штаммы метициллин-резистентных стафилококков (MRSA). Тем не менее возникновение большого числа клиндамицин-резистентных MRSA-штаммов исключает применение клиндамицина против инфекций, вызванных этими микроорганизмами без теста на чувствительность. Некоторые эритромицин-резистентные штаммы стафилококков in vitro достаточно быстро развивают устойчивость к клиндамицину.

Следующие микроорганизмы обычно резистентны к клиндамицину:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis;

Nocardia spp.;

Neisseria meningitidis;

Штаммы Haemophilus influenza (в тех областях, где резистентность к антибиотикам наблюдается часто).

Контрольные точки EUCAST для клиндамицина (от 2014)

Преобладание приобретённой резистентности

Преобладание приобретённой резистентности может варьировать в зависимости от географического положения и времени для отдельных видов, поэтому информация о резистентности в конкретной местности крайне желательна, особенно при терапии тяжёлых инфекций. По необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, в случае, если преобладание приобретённой резистентности распространено настолько, что польза применения препарата хотя бы при некоторых типах инфекций под сомнением. В особенности при тяжёлых инфекциях или отсутствии успеха терапии рекомендована микробиологическая диагностика с верификацией патогена и оценкой его чувствительности к линкомицину/клиндамицину.

Доступна следующая информация о чувствительности микроорганизмов к клиндамицину, основанная на исследованиях, проведённых в Европе:

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Actinomyces israelii

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные)

Streptococcus agalactiae

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis)

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых возможно развитие приобретенной устойчивости

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus (метициллин-разистентные)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumonia

Аэробные грамнегативные микроорганизмы

Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Преимущественно резистентные микроорганизмы

Аэробные грампозитивные микроорганизмы

Enterococcus spp.

Listeria monocytogenes

Аэробные грамнегативные микроорганизмы

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium difficile

Другие микроорганизмы

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

Клиндамицин также может быть использован для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Pneumocystis carinii) в сочетании с примахином и малярии, вызванной Plasmodium falciparum (в сочетании с хинином).

На страницу препарата ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ

Предыдущий пункт описания препарата ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ

Следующий пункт описания препарата ДАЛАЦИН Ц ФОСФАТ