ДАКАРБАЗИН-ЛЭНС - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
10. Фармакодинамика
11. Фармакокинетика
12. Показания к применению
13. Противопоказания
14. С осторожностью
15. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
16. Способ применения и дозы
17. Побочное действие
18. Передозировка
19. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
20. Особые указания
21. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
22. Форма выпуска
23. Хранение
24. Срок годности
25. Условия отпуска из аптек
26. Производитель

Регистрационный номер

Р N000389/01

Торговое наименование

Дакарбазин-ЛЭНС

Международное непатентованное наименование

Дакарбазин

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: Дакарбазин 100 мг или 200мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Описание

Пористая масса от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство - алкилирующее соединение

Код АТХ

L01AX04

Фармакодинамика

Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилирующего действия по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счёт ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу непосредственно после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы -очень низкая (около 5 %). Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко.

Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным — приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40 % препарата выводится почками в неизменённом виде в основном за счёт клубочковой фильтрации.

Показания к применению

Меланома

Лимфогранулематоз

Саркома мягких тканей (исключая саркому Калоши)

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака лёгких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;

выраженное угнетение костномозгового кроветворения;

выраженная печёночная или почечная недостаточность;

беременность и период кормления грудью.

С осторожностью

При миелодипрессии (в том числе на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжёлых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение дакарбазина в период беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы.

Препарат вводится строго внутривенно. Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1–2-х минут. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15–30 минут.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200–250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.

При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100–150 мг/м2 4–5 дней подряд с интервалом в 4 недели или 375 мг/м2 каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/1 мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Раствор дакарбазина следует предохранять от света.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко — диарея, повышение активности «печёночных» ферментов. Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипечёночных вен, возможно с летальным исходом (как правило, этот синдром возникал во время 2 курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней. о стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печёночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.

Передозировка

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.

Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект (в том числе токсический) фенобарбитала, азатиоприна, 6-меркаптопурина, аллопуринола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) усиливают токсическое действие дакарбазина.

Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена. Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.

Особые указания

Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и её размерами.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печёночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после следует применять надёжные методы контрацепции.

Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг, 200 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах бесцветного и светозащитного стекла по 100 мг или 200 мг. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.

По 5,10, 20 флаконов с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.

По 25, 30, 36, 50 или 72 флакона с инструкцией по применению, из расчёта 1 инструкция на 10 флаконов в коробке из картона (для стационаров).

Хранение

Список Б.

При температуре от 2 до 8 °C в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Верофарм, АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ДАКАРБАЗИН-ЛЭНС