ЦИТРАМОН П - БИОСИНТЕЗ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания к применению
Противопоказания
С осторожностью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Побочное действие
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Производитель

Регистрационный номер

ЛС-002586

Торговое наименование

Цитрамон П

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на 1 таблетку:

Активные вещества:

Ацетилсалициловая кислота — 0,2400 г

Парацетамол — 0,1800 г

Кофеин безводный — 0,0275 г

Вспомогательные вещества:

Какао-бобов порошок — 0,0225 г

Лимонной кислоты моногидрат — 0,0050 г

Крахмал картофельный — 0,0640 г

Тальк — 0,0055 г

Кальция стеарата моногидрат — 0,0055 г

Описание

Круглые плоскоцилиндрические с риской и фаской таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями белого и коричневого цвета, с запахом какао.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП + анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство)

Код АТХ

P01AB01, N02BA71

Фармакодинамика

Комбинированный препарат.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов;

уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Фармакокинетика

После приёма внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома P450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3–1,0 ч. В плазме около 80 % салициловой кислоты и 10–15 % парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и её проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко. Метаболизм компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неактивных метаболита парацетамол-глюкуронид и сульфат (80 % всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17 %). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20–25 %). Продукты метаболизма экскретируются почками в неизменённом виде 60 % салицилатов, 10 % кофеина и 5 % парацетамола и в виде метаболитов. Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет 2–4,5 часов. При повышении дозы цитрамона П наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина и по сравнению с другими компонентами цитрамона П.

Показания к применению

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея. Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

желудочно-кишечные кровотечения (в том числе в анамнезе);

выраженные нарушения функции печени и/или почек, подагра;

геморрагические диатезы, гемофилия, гипопротромбинемия;

хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

глаукома;

гиперчувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приёмом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами;

детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний);

повышенная возбудимость, нарушения сна;

органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз);

артериальная гипертензия III степени;

портальная гипертензия;

авитаминоз K.

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), подагра, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь (во время или после еды), по 1 таблетке каждые 4 ч, при болевом синдроме — 1–2 таблетки;

средняя суточная доза — 3–4 таблетки, максимальная суточная доза — 8 таблеток. Курс лечения — не более 5 дней.

Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт следует запивать таблетку молоком или щелочной минеральной водой.

Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней — жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Побочное действие

Могут наблюдаться побочные реакции, характерные для ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кофеина: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, нефротоксичность, анорексия, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, аллергические реакции (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), тахикардия, повышение артериального давления, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы (обусловлены ацетилсалициловой кислотой):

при лёгких интоксикациях: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах;

при тяжёлой интоксикации: заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.

Лечение: Постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом;

в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щёлочность усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт ощелачивания мочи.

Симптомы передозировки (обусловленные парацетамолом): в первые 24 ч — бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области;

через 12–48 ч — повреждения почек и печени с развитием печёночной недостаточности (энцефалопатия, кома, летальный исход), сердечные аритмии и панкреатит. Поражение печени возможны при приёме 10 г и более (у взрослых). Риск передозировки возрастает у больных с алкогольными заболеваниями печени нецирротического характера.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 часов отравления, назначение метионина внутрь или в/в введение ацетилцистеина. При длительном применении — головокружение, головная боль, нарушение зрения. Шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость дёсен, пурпура и другие), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, синдром Рейе у детей (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие, обусловленное ацетилсалициловой кислотой:

усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, вальпроевой кислоты;

усиливает эффекты других нестероидных противовоспалительных препаратов, наркотических анальгетиков, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина;

снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме.

антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Взаимодействие, обусловленное парацетамолом:

снижает эффективность урикозурических лекарственных средств;

сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени);

индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций даже при небольшой передозировке;

длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола;

этанол способствует развитию острого панкреатита;

ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия;

длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности;

одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря;

дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 % — риск развития гепатотоксичности;

миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Взаимодействие, обусловленное кофеином:

кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина);

при совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;

циметидина, пероральных контрацептивных лекарственных средств, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови);

кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;

мексилетин — снижает выведение кофеина до 50 %;

никотин — увеличивает скорость выведения кофеина;

ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;

кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечный тракт;

снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств;

увеличивает выведение препаратов лития с мочой;

ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность;

совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;

с адренергическими бронхорасширяющими лекарственными средствами — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам;

кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания

Не назначать препарат детям до 15 лет, особенно при ветряной оспе, гриппе, на фоне острых респираторно-вирусных инфекций, из-за высокого риска возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Поскольку ацетилсалициловая кислота замедляет свёртывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приёме препарата.

Доза 2–3 г/сут ацетилсалициловой кислоты может привести к задержке мочевой кислоты в плазме крови из-за нарушения экскреторной функции почек.

Поскольку при применении ацетилсалициловой кислоты уменьшается выведение солей мочевой кислоты, у предрасположенных пациентов возможно обострение (приступ) подагры.

Во время приёма следует воздерживаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Так как при приёме препарата возможно возникновение бронхоспазма и повышение артериального давления, рекомендовано во время лечения воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, в том числе управления транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки.

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.

По 100 контурных упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку — коробку из картона.

Хранение

В сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

БИОСИНТЕЗ, ПАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦИТРАМОН П - БИОСИНТЕЗ