ЦИТРАМОН - ЭКСТРАКАП - Фармакокинетика

АСК: при приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизируется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится путём активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60 %) и его метаболитов. Выведение неизменённого салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения — 2–3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч. У новорождённых элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Парацетамол: адсорбция высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5–2 ч и составляет 5–20 мкг/мл, связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при приёме в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90–95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме также участвует изофермент СУР2Е1. Период полувыведения — 1–4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно в виде конъюгатов. Только 3 % выводятся в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Кофеин: при приёме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счёт липофильности, а не водорастворимости. Максимальная концентрация достигается через 50–75 мин и составляет 1,58–1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма: легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объём распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорождённых — 0,78–0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25–36 %. Метаболизму в печени подвергается более 90, у детей первых лет жизни до 10–15 %. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % — в теобромин и около 4 % — в теофиллин, которые впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых — 3,9–5,3 ч (иногда — до 10 ч), у новорождённых — 65–130 ч (к 4–7 мес. жизни снижается к значению как у взрослых). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1–2 %, у новорождённых — до 85 %).

На страницу препарата ЦИТРАМОН - ЭКСТРАКАП

Предыдущий пункт описания препарата ЦИТРАМОН - ЭКСТРАКАП

Следующий пункт описания препарата ЦИТРАМОН - ЭКСТРАКАП