ЦИТАРАБИН - Фармакокинетика

После внутривенного введения цитарабин быстро и почти полностью превращается в неактивный урацил-метаболит (Ара-У) под действием цитидиндезаминазы в печени и в других тканях. Период полувыведения в начальной фазе составляет 10 мин, в конечной — примерно 1–3 ч. Поскольку активность дезаминазы в центральной нервной системе (ЦНС) минимальна, выведение цитарабина, из спинномозговой жидкости происходит медленно, и при этом период его полувыведения составляет 2–11 ч. При непрерывных внутривенных инфузиях цитарабина в обычных дозах (100–200 мг/м2 поверхности тела) достигаются концентрации, равные 0,04–0,6 мкмоль/л. При подкожном (п/к) введении максимальная концентрация в плазме достигается в течение 20–60 мин. Затем происходит двухфазное снижение концентрации.

Незначительная часть цитарабина подвергается фосфорилированию под действием киназ на внутриклеточном уровне, в результате чего образуется активный метаболит Ара-ЦТФ.

Связь с белками плазмы составляет 15 %. Цитарабин проникает через гематоэнцефалический барьер. После непрерывной инфузии в спинномозговой жидкости достигается концентрация, равная 10–40 % от концентрации в плазме. После введения обычных или высоких доз только 4–10 % от введённой дозы выводится почками в неизменённом виде. В первые 24 ч 71–96 % введённого препарата обнаруживается в моче в форме Ара-У.

На страницу препарата ЦИТАРАБИН

Предыдущий пункт описания препарата ЦИТАРАБИН

Следующий пункт описания препарата ЦИТАРАБИН