ЦИСКАН - Фармакокинетика

После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, его био доступность — 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) после приёма внутрь, натощак 150 мг препарата составляет 90 % от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5–3,5 мг/л. Одновременный приём пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь. Концентрация в плазме достигает максимальной через 0,5–1,5 ч (TCmax) после приёма. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается к 4–5 дню лечения препаратом (при приёме 1 раз в сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать концентрации флуконазола в плазме, равного 90 % значению равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объём распределения приближается к общему объёму воды в организме. Связывание с белками плазмы низкое — 11–12 %.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая спинномозговую жидкость. Концентрация препарата в слюне и в мокроте и аналогична его содержанию в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его плазменного значения.

В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, превышающие сывороточные.

Менее 5 % флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т½) флуконазола составляет около 30 ч. Длительный ТУг позволяет применять однократную дозу препарата для лечения влагалищного кандидоза и обеспечивает прием препарата 1 раз в сутки при других показаниях. Флуконазол выводится в основном почками;

примерно 80 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.

На страницу препарата ЦИСКАН

Предыдущий пункт описания препарата ЦИСКАН

Следующий пункт описания препарата ЦИСКАН