ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ - Способ применения и дозы

Препарат Цисатракурия безилат, раствор для внутривенного введения не содержит противомикробных консервантов и предназначен для введения одному пациенту.

Болюсное внутривенное введение (в/в)

Взрослые

Интубация трахеи

Рекомендуемая доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи у взрослых составляет 0,15 мг/кг, которая вводится в течение 5–10 с и обеспечивает оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции.

При введении более высоких доз препарата нервно-мышечная блокада наступает быстрее. В таблице приведены средние фармакодинамические показатели цисатракурия безилата при введении в дозах от 0,1 до 0,4 мг/кг здоровым взрослым добровольцам на фоне опиоидной анестезии (тиопентал натрия, фентанил и мидазолам) или анестезии пропофолом.

Средние значения данных по фармакодинамике в пределах средних значений доз цисатракурия безилата

*)T1 — одиночное сокращение мышцы, приводящей большой палец руки, а также первое её сокращение в ответ на серию из четырёх импульсов при супрамаксимальной электрической стимуляции локтевого нерва.

Энфлуран или изофлуран могут на 15 % удлинять продолжительность блокады, вызванной первоначальной дозой препарата Цисатракурия безилат.

Поддерживающая доза

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена введением поддерживающих доз Цисатракурия безилата. Так, во время анестезии опиоидами или пропофолом цисатракурия безилат в дозе 0,03 мг/кг удлиняет нервно-мышечную блокаду приблизительно на 20 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.

Спонтанное восстановление

После того как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введенной дозы Цисатракурия безилата. Во время анестезии опиоидами или пропофолом среднее время восстановления нервно-мышечной проводимости от 25 % до 75 % и от 5 % до 95 % составляет приблизительно 13 мин и 30 мин, соответственно.

Обратимость

Вызванная Цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. После введения ингибитора холинэстеразы в среднем при 10 % T1 восстановления проводимости среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (соотношение T4: T1 ≥ 0,7) составляет приблизительно 4 мин и 9 мин, соответственно.

Дети в возрасте от 1 мес до 12 лет

Интубация трахеи

Как и у взрослых, у детей начальная доза Цисатракурия безилата для интубации трахеи составляет 0,15 мг/кг, которая вводится в/в в течение 5–10 с и создаёт оптимальные условия для интубации трахеи в течение 120 с после инъекции. Фармакодинамические данные для этих доз представлены в таблицах ниже. На основании фармакодинамических данных для обеспечения нервно-мышечной блокады меньшей продолжительности рекомендуется начальная доза Цисатракурия безилата — 0,1 мг/кг;

в этом случае сходные условия для интубации трахеи создаются на 120–150 с после введения препарата. Возможность использования Цисатракурия безилата для проведения интубации у детей с классом III–IV по ASA не изучалась.

Данные по применению Цисатракурия безилата у детей младше 2 лет при проведении длительных или больших операций ограничены.

Продолжительность нервно-мышечной блокады на фоне Цисатракурия безилата у детей в возрасте от 1 мес. до 12 лет уменьшается, а её спонтанное восстановление происходит быстрее по сравнению со взрослыми при одинаковом виде анестезии. Выявляются незначительные отличия фармакодинамических показателей цисатракурия безилата у детей в возрасте 1 до 11 мес. от таковых у детей в возрасте от 1 до 12 лет.

Фармакодинамические показатели цисатракурия безилат для детей в возрасте от 1 до 11 мес. и от 1 года до 12 лет представлены в таблицах.

Дети в возрасте от 1 до 11 мес

Дети в возрасте от 1 года до 12 лет

Дети в возрасте от 2 года до 12 лет

Галотан может увеличивать продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной Цисатракурия безилатом, не более чем на 20 %. Информации об использовании цисатракурия безилата у детей во время анестезии изофлураном или энфлураном нет, однако можно ожидать, что данные ингаляционные анестетики также способны увеличить продолжительность нервно-мышечной блокады, вызванной препаратом, не более чем на 20 %.

Поддерживающая доза (дети в возрасте от 2 до 12 лет)

Продолжительность нервно-мышечной блокады может быть увеличена с помощью введения Цисатракурия безилатом в поддерживающих дозах. При анестезии галотаном введение цисатракурия безилат в дозе 0,02 мг/кг увеличивает продолжительность нервно-мышечной блокады приблизительно на 9 мин. Однако последующее введение поддерживающих доз не приводит к прогрессирующему удлинению блокады.

Данных недостаточно для того, чтобы дать конкретные рекомендации но подбору поддерживающей дозы у детей в возрасте от 2 лет. Однако, очень ограниченные данные клинических исследований у детей до 2 лет показывают, что поддерживающая доза 0,03 мг/кг может продлить клинически эффективную нервно-мышечную блокаду до 25 мин при опиоидной анестезии.

Спонтанное восстановление

После того, как спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости началось, его скорость не зависит от введения дозы препарата Цисатракурия безилат. Во время анестезии опиоидами или галотаном среднее время восстановление проводимости от 25 % до 75 % и от 5 % до 95 % составляет приблизительно 11 мин и 28 мин, соответственно.

Обратимость

Вызванная цисатракурия безилатом нервно-мышечная блокада легко устраняется под действием стандартных доз ингибиторов холинэстеразы. Среднее время восстановления проводимости от 25 % до 75 % и до полного восстановления (коэффициент Т4: Т1 ≥ 0,7) после введения ингибитора холинэстеразы, в среднем при 13 %, Т1 восстановления проводимости составляет приблизительно 2 мин и 5 мин, соответственно.

Инфузионное введение

Взрослые и дети в возрасте от 2 мес до 12 лет

Для поддержания нервно-мышечной блокады Цисатракурия безилат можно вводить внутривенно капельно. Для восстановления блокады Т1 на уровне 89–99 % после появления признаков спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется начальная скорость инфузии 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). После первоначальной стабилизации нервно-мышечной блокады для её поддержания на этом уровне у большинства пациентов достаточна скорость инфузии в пределах 1–2 мкг/кг/мин (0,06–0,12 мг/кг/ч).

Во время анестезии изофлураном или энфлураном может потребоваться снижение скорости инфузии Цисатракурия безилата на 40 %.

Скорость инфузии зависит от концентрации цисатракурия безилата в инфузионном растворе, требуемой глубины нервно-мышечной блокады и массы тела пациента.

В таблице приведены рекомендации по введению неразведённого раствора Цисатракурия безилата для в/в введения, 2 мг/мл.

Скорость инфузии Цисатракурия безилата, раствор для в/в введения 2 мг/мл

см. Рис. 1.

Непрерывная инфузия Цисатракурия безилата с постоянной скоростью не сопровождается прогрессирующим усилением или ослаблением нервно-мышечной блокады.

После прекращения инфузии Цисатракурия безилата спонтанное восстановление нервно-мышечной проводимости происходит со скоростью, сопоставимой с таковой после однократного болюсного введения препарата.

Несмотря на то, что введение Цисатракурия безилата в виде инфузии специально не изучалось у детей в возрасте до 2 лет, по аналогии с дозами для болюсного введения, можно предположить, что скорость инфузии в этой возрастной группе должна быть такой же, как и у детей более старшего возраста.

Особые группы пациентов

Новорождённые в возрасте до 1 мес

Нет данных по применению Цисатракурия безилата у детей в возрасте до 1 мес., поэтому дать рекомендации по дозированию препарата у данной возрастной группы нельзя. Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов молодого возраста, однако действие Цисатракурия безилата, как и других миорелаксантов, может начаться несколько позже.

Пациенты с нарушением функции почек

Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией ночек, однако действие Цисатракурия безилата может начаться несколько позже.

Пациенты с нарушением функции печени

Коррекции дозы у пациентов с терминальной стадией печёночной недостаточности не требуется. Фармакодинамика цисатракурия безилата у них сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией печени, однако действие Цисатракурия безилата может начаться несколько раньше.

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы

Быстрое введение цисатракурия безилата (в течение 5–10 с) в виде болюса в любой изученной дозе (до 0,4 мг/кг включительно — 8 × ЭД95) пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (I–III функциональный класс по NYHA, подвергшиеся аортокоронарному шунтированию) не сопровождается клинически значимыми реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы.

Данные по применению Цисатракурия безилата у детей, подвергшихся кардиохирургическим операциям, отсутствуют.

Применение в ОИТ

Взрослым пациентам в ОИТ препарат Цисатракурия безилат можно вводить в/в струйно (в виде болюса) и/или капельно (в виде инфузии).

Для взрослых пациентов в ОИТ рекомендуемая начальная скорость инфузии Цисатракурия безилата составляет 3 мкг/кг/мин (0,18 мг/кг/ч). У разных пациентов требуемая доза варьирует в широких пределах и может со временем возрастать или снижаться. В клинических исследованиях средняя скорость инфузии составляла 3 мкг/кг/мин (0,5–10,2 мкг/кг/мин или 0,03–0,6 мг/кг/ч).

Среднее время до полного спонтанного восстановления проводимости после длительной (до 6 дней) инфузии Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ составляет приблизительно 50 мин.

Скорость восстановления нервно-мышечной проводимости после завершения инфузии Цисатракурия безилата у пациентов в ОИТ не зависит от её длительности.

Применение у пациентов, которым проводятся операции на сердце в условиях гипотермии

Нет данных по применению препарат Цисатракурия безилат во время операций на сердце в условиях гипотермии (25–28 °C). Как и при использовании других миорелаксантов, скорость инфузии, необходимая для поддержания адекватной хирургической миорелаксации в этих условиях, как ожидается, может быть значительно уменьшена.

Мониторинг

Как и при использовании других миорелаксантов, при применении Цисатракурия безилата для индивидуального подбора дозы рекомендуется мониторинг нейромышечной функции.

Инструкция по использованию раствора

Поскольку препарат не содержит противомикробных консервантов, его разведение следует проводить непосредственно перед применением, разведённый раствор необходимо сразу ввести, а неиспользованный раствор препарата следует уничтожить. Цисатракурия безилат химически нестабилен при разведении в растворе Рингера.

При введении других препаратов через ту же иглу или канюлю, через которые вводился Цисатракурия безилат, иглу и канюлю рекомендуется промывать достаточным количеством совместимого раствора для в/в введения, например, раствором 0,9 % натрия хлорида.

Цисатракурия безилат стабилен только в кислых растворах, поэтому его не следует смешивать в одном шприце или вводить одновременно через одну иглу с щелочными растворами, например, с тиопенталом натрия.

Если для введения Цисатракурия безилата используется периферическая вена мелкого калибра, после введения препарата её следует промыть совместимым раствором для в/в введения, например, раствором 0,9% натрия хлорида.

На страницу препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ

Следующий пункт описания препарата ЦИСАТРАКУРИЯ БЕЗИЛАТ