ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА - Фармакокинетика

Ципротерон в широком диапазоне доз после приёма внутрь полностью всасывается. Абсолютная биологическая доступность ципротерона после приёма внутрь составляет около 88 %. При приёме 50 мг ципротерона его максимальная концентрация в сыворотке крови через 3 часа составляет 140 мг/мл. Затем наблюдается двухфазное снижение концентрации (в течение 24–120 ч). Конечный период полувыведения — 43,9 ± 12,8 ч. Общий сывороточный клиренс ципротерона — 3,5 ± 1,5 мл/мин/кг. Ципротерон подвергается биотрансформации в печени преимущественно при участии изофермента CYP3A4 цитохрома P450. Метаболизм происходит в основном путём гидроксилирования и конъюгации. 15бета-гидрокси-производное — основной метаболит в плазме крови человека.

Ципротерон выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками, часть ципротерона выводится в неизменённом виде. Соотношение ципротерона в моче и желчи составляет 3:7. Период полувыведения (Т½) с желчью и почками — 1,9 сут. Метаболиты из плазмы крови выводятся примерно с такой же скоростью (Т½ — 1,7 сут).

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Только 3,5–4 % находится в крови в свободном виде. Поскольку связь (неспецифическая) с белками плазмы крови является более важной, изменения содержания глобулина, связывающего половые гормоны, не влияют на фармакокинетику ципротерона.

В связи с длительным характером элиминации ципротерона из плазмы крови при его ежедневном приёме следует ожидать кумуляцию ципротерона в сыворотке крови в 3 раза большую при применении повторных доз за один цикл лечения.

На страницу препарата ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОТЕРОН-ТЕВА