ЦИПРОЛЕТ А - Фармакокинетика

Всасывание:

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Приём пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Cmax) и биодоступность.

Распределение:

Тинидазол. Биодоступность — 100 %, связь с белками плазмы — 12 %, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приёма внутрь — 2 ч, Cmax после приёма внутрь 500 мг — 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность — 50–85 %, объём распределения — 2–3,5 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %, Тешах после приёма внутрь — 60–90 мин, Cmax после приёма внутрь 500 мг — 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (Т½) — 12–14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50 % выводится с желчью, 25 % — почками, 12 % — в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6–10 % от сывороточной, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях pH менее 6. Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т½ — около 4 ч. Выводится, в основном, почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40–50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

В особых случаях:

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью — ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т½ увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

На страницу препарата ЦИПРОЛЕТ А

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОЛЕТ А

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОЛЕТ А