ЦИПРОФЛОКСАЦИН - Фармакокинетика

Всасывание

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Максимальная концентрация (Смах) ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1–2 ч и составляет при пероральном приёме 250, 500, 700 и 1 000 мг препарата 1,2; 2,4; 4,3 и 5,4 мкг/мл соответственно. Биодоступность составляет около 70–80 %. Значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "концентрация — время" (AUC) возрастают пропорционально дозе. Приём пищи (за исключением молочных продуктов) замедляет всасывание, но не изменяет Смах и биодоступность.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30 %, активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно (от 2 до 12 раз) превышает концентрацию в плазме крови. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, тканях предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Проникает в спинномозговую жидкость в концентрациях 6–10 % при невоспалённых мозговых оболочках, 14–37 % — при воспалённых — от концентрации в сыворотке крови. Хорошо проникает во внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, грудное молоко, через плаценту.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени (15–30 %). В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1–М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50–70 %);

незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт (15–30 %). Почечный клиренс составляет 3–5 мл/мин/кг, общий клиренс около 8–10 мл/мин/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

У больных с неизменённой функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

На страницу препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН