ЦИПРОФЛОКСАЦИН - ORCHID - Фармакокинетика

После внутривенной инфузии 200 мг или 400 мг ципрофлоксацина максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается за 60 мин и составляет 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения — 2–3 л/кг, связь с белками плазмы — 20–40 %.

Хорошо распределяется ципрофлоксацин в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань);

его содержание в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости и в коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (Т½) при внутривенном введении составляет 5–6 ч. У больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) Т½ может удлиняться до 12 ч.

Выводится в основном почками путём тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (50–70 %) и в виде метаболитов (10 %), остальная часть — через кишечник. Небольшое количество выводится с грудным молоком. При внутривенном введении концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит минимальные подавляющие концентрации (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения кишечником.

На страницу препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - ORCHID

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - ORCHID

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - ORCHID