ЦИПРОФЛОКСАЦИН - МОСФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного (в/в) введения максимальная концентрация ципрофлоксацина в плазме крови (Cmax) достигается в конце инфузии. При в/в введении фармакокинетика ципрофлоксацина была линейной в диапазоне доз до 400 мг.

При в/в введении 2 или 3 раза в сутки не отмечено кумуляции ципрофлоксацина и его метаболитов.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20–30 %.Активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объём распределения в организме составляет 2–3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм

Ципрофлоксацин биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться 4 метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3), формилципрофлоксацин (M4), 3 из которых (M1–MЗ) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибатериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита M4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение

Ципрофлоксанин выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции;

незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18–0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48–0,60 л/ч/кг. Примерно 1 % вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизменённой функцией почек период полувыведения составляет обычно 3–5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Дети

В исследовании у детей значения Cmax и площади под кривой «концентрация- время» (AUC) не зависели от возраста. Заметного увеличения значения Cmax и AUC при многократном применении ципрофлоксацина (в дозе 10 мг/кг 3 раза в сутки) не наблюдалось. У 10 детей с тяжёлым сепсисом в возрасте менее 1 года значение Cmax составляло 6,1 мг/л (диапазон от 4,6 до 8,3 мг/л) после инфузии продолжительность. 1 ч при дозе 10 мг/кг, а у детей в возрасте от 1 до 5 лет — 7,2 мг/л (диапазон от 4,7 до 11,8 мг/л). Значение AUC в соответствующих возрастных группах составили 17,4 мг × ч/л (диапазон от 11,8 до 32,0 мг × ч/л и 16,5 мг × ч/л (диапазон от 11,0 до 23,8 мг × ч/л). Эти значения соответствуют диапазону, о котором сообщается для взрослых пациентов при применении терапевтических доз препарата. На основании фармакокинетического анализа у детей с различными инфекциями предполагаемый средний период полувыведения составляет приблизительно 4–5 часов.

На страницу препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - МОСФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - МОСФАРМ
Фармакодинамика
Следующий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН - МОСФАРМ
Показания к применению

Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.

Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.