ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

При пероральном приёме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (Сmах) и биодоступность. Биодоступность препарата составляет 50–85 %.

Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 60–90 мин, Сmах линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 500 и 1000 мг соответственно около 2,4 и 5,4 мкг/мл. Через 12 ч после приёма внутрь 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата достигаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Объём распределения в организме составляет 2–3,5 л/кг.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 20–40 %.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения (T½) — около 4 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (40–50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть — желудочно-кишечным трактом. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма ципрофлоксацина и выведения через желудочно-кишечный тракт.

На страницу препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН (ТАБЛЕТКИ)