ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Всасывание

При внутривенном (в/в) введении ципрофлоксацина в дозах 200 и 400 мг его концентрация в сыворотке крови составляет 2,1 и 4,6 мкг/мл соответственно. При в/в инфузии 200 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 12 ч и приёме внутрь 250 мг ципрофлоксацина каждые 12 ч AUC эквивалентны. При в/в инфузии 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 12 ч и приёме внутрь 500 мг ципрофлоксацина каждые 12 ч AUC также эквивалентны. Смах при в/в инфузии 400 мг ципрофлоксацина в течение 60 мин каждые 12 ч аналогична Смах при приёме внутрь 750 мг ципрофлоксацина каждые 12 ч.

Распределение

Объём распределения (Vd) — 2–3 л/кг, связь с белками плазмы крови — 20–40 %. Большой Vd связан с хорошим проникновением препарата в ткани. Содержание в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, придаточных пазухах, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В небольшом количестве проникает в спинномозговую жидкость, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. Активность несколько снижается в кислой среде.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Является умеренным ингибитором изофермента CYP1А2.

Выведение

При в/в введении период полувыведения (Т½) — 5-6 ч, при хронической почечной недостаточности — до 12 ч. Выводится в основном почками путём канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизменённом виде (при в/в введении — 61,5 %) и в виде метаболитов (при в/в введении — 9,5 %), остальная часть — кишечником (15,2 % и 2,6 % соответственно). Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Почечный клиренс — 180–300 мл/мин/кг, общий клиренс — 480–600 мл/мин/кг.

При умеренной хронической почечной недостаточности

(клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин) процент выводимого через почки ципрофлоксацина снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения кишечником. При тяжёлой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) Т½ увеличивается до 12 ч, поэтому суточную дозу ципрофлоксацина необходимо уменьшать в 2 раза.

На страницу препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ТЕВА (РАСТВОР)