ЦИПРИНОЛ - Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 200 мг или 400 мг, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 60 мин, максимальная концентрация (Сmах) — 2,1 мкг/мл и 4,6 мкг/мл соответственно. Объём распределения в организме варьирует от 1,74 до 5 л/кг, связь с белками плазмы — 19–40 %.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2–12 раз выше, чем в плазме.

Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, лёгких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6–10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых — 14–37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает через плаценту.

Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется в печени (15–30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

При в/в введении период полувыведения (Т½) — 3–5 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) — до 12 ч. Выводится в основном почками, путём тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (при в/в введении — 50–70 %) и в виде метаболитов (при в/в введении — 10 %), остальная часть — через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс — 3–5 мл/мин/кг;

общий клиренс — 8–10 мл/мин/кг.

При ХПН (клиренс креатинина (КК) — выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через кишечник.

На страницу препарата ЦИПРИНОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИПРИНОЛ

Следующий пункт описания препарата ЦИПРИНОЛ