ЦИМЕВЕН - Фармакокинетика

Всасывание

После инфузии ганцикловира в дозе 5 мг/кг в течение 1 часа ВИЧ- и ЦМВ-инфицированными пациентам или взрослым больным СПИДом суммарная площадь под кривой «концентрация–время» (AUC0-24) колеблется от 21,4 ± 3,1 до 26,0 + 6,06 мкг х час/мл. Максимальная концентрация препарата в плазме (Смакс) находилась в диапазоне от 7,59 + 3,21 и 8,27 + 1,02 до 9,03 + 1,42 мкг/мл

Распределение

Объём распределения ганцикловира после внутривенного введения коррелирует с массой тела и при достижении равновесной концентрации составляет 0,5–0,8 л/кг. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости через 0,25–5,67 часа после внутривенного введения ганцикловира в дозе 2,5 мг/кг через каждые 8 или 12 часов составляет 24–67 % от концентраций в плазме и равна 0,50–0,68 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 1–2 %.

Метаболизм и выведение

После внутривенного введения в дозах от 1,6 до 5,0 мг/кг кинетика ганцикловира носит линейный характер. Основной путь выведения — почечная экскреция неизменённого препарата путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. У больных с нормальной функцией почек 89,6 ± 5,0 % от внутривенно введённой дозы ганцикловира обнаруживается в моче в неизменённом виде. У лиц с нормальной функцией почек системный клиренс находится в диапазоне от 2.64 ± 0,38 до 4,52 ± 2,79 мл/мин/кг, а почечный клиренс — от 2,57 ± 0,69 до 3,48 ± 0,68 мл/мин/кг, что соответствует 90–101 % введенного ганцикловира. Период полувыведения у лиц без почечной недостаточности колеблется от 2,73 ± 1,29 до 3,98 ± 1,78 часа.

Фармакокинетика у особых групп больных

Заболевания почек.

Гемодиализ уменьшает концентрации ганцикловира в плазме после внутривенного и перорального введения в дозах 1,25 - 5,0 мг/кг примерно на 50 %.

При использовании прерывистой схемы гемодиализа показатели клиренса ганцикловира составляют от 42 до 92 мл/мин, период полувыведения препарата во время диализа — 3,3–4,5 часа. При непрерывном диализе клиренс ганцикловира был ниже (4,0–29,6 мл/мин), но в период до следующего приёма препарата из организма удалялся больший процент принятой дозы. При прерывистом гемодиализе фракция ганцикловира, удалённого за один сеанс гемодиализа, составляет от 50 % до 63 %.

Дети: у новорождённых в возрасте от 2 до 49 дней после внутривенного введения доз 4 мг/кг и 6 мг/кг средняя СмаКс равнялась 5,5 ± 6 мкг/мл и 7,0 ± 1,6 мкг/мл, соответственно. Средний объём распределения в равновесном состоянии (0,7 л/кг) и системный клиренс (3,15 ± 0,47 мл/мин/кг после дозы 4 мг/кг и 3,55 ± 0,35 мл/мин/кг после дозы 6 мг/кг) были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов с нормальной функцией почек.

У детей с нормальной функцией почек, в возрасте от 9 месяцев до 12 лет фармакокинетические характеристики ганцикловира после однократного и многократного (с интервалом 12 часов) внутривенного введения препарата в дозе 5 мг/кг были одинаковыми. AUCoo на 1 и 14 дни равнялась 19,4 ± 7,1 и 24,1 ± 14,6 мкг х час/мл, соответственно, а соответствующие СмаКс — 7,59 ± 3,21 (1-й день) и 8,31 ± 4,9 мкг/мл (14-й день). Этот диапазон показателей сопоставим с тем, который характерен для взрослых. Фармакокинетические параметры у детей от 9 мес. до 12 лет соответствовали таковым у новорождённых и у взрослых.

Больные старческого возраста: исследований у лиц старше 65 лет не проводилось.

На страницу препарата ЦИМЕВЕН

Предыдущий пункт описания препарата ЦИМЕВЕН

Следующий пункт описания препарата ЦИМЕВЕН