ЦИЛАПЕНЕМ (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Связь с белками плазмы имипенема — 20 %, циластатина — 40 %. Максимальная концентрация (Сmах) имипенема при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1 000 мг в течение 20 мин — 14–24, 21–58 и 41–83 мкг/мл соответственно;

Сmах циластатина при внутривенном введении в дозе 250, 500 или 1 000 мг в течение 20 мин — 15–25, 31–49 и 56–80 мкг/мл. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4–0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизменённом виде. Циластин метаболизируется до N-ацетилового соединения.

При внутривенном введении период полувыведения имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2–12 лет — 1–1,2 ч, у новорожденных Т½имипенема — 1,7–2,4 ч, циластатина — 3,8–8,4 ч; при нарушении функции почек период полувыведения имипенема — 2,9–4 ч, циластатина — 13,3–17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70–76 % в течение 10 ч) путём клубочковой фильтрации (⅔) и активной канальцевой секреции (⅓);

1–2 % выводится с желчью и 20–25 % — внепочечным путём (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73–90 %) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75 % полученной дозы).

На страницу препарата ЦИЛАПЕНЕМ (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ЦИЛАПЕНЕМ (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ЦИЛАПЕНЕМ (ПОРОШОК)