ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ - Способ применения и дозы

Циклоспорин Гексал применяют внутрь.

Приведенные ниже диапазоны доз препарата следует рассматривать лишь как рекомендации.

Для корректировки дозы проводится контроль концентрации циклоспорина в плазме крови иммуноферментным методом, с использованием моноклональных антител. Определение концентрации циклоспорина в плазме крови не имеет большого значения у пациентов, получающих Циклоспорин Гексал по показаниям отличным от трансплантации. Исключение составляют случаи внезапного рецидива заболевания и неэффективности терапии, которые могут быть связаны со снижением концентрации циклоспорина в плазме крови в результате нарушения приверженности к лечению, нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте или фармакокинетического взаимодействия.

Трансплантация солидных органов

Лечение у взрослых должно быть начато за 12 ч до операции в дозе 10–14 мг/кг, разделённой на 2 приёма. В течение 1–2 недель после операции препарат назначают ежедневно, в той же дозе, после чего дозу постепенно снижают (еженедельно на 5 %) под контролем концентрации циклоспорина в плазме крови до достижения поддерживающей дозы 2–6 мг/кг в сутки, разделённой на 2 приёма.

При применении циклоспорина в комбинации с другими иммунодепрессантами или глюкокортикостероидами, даже у пациентов с высоким риском развития отторжения, доза циклоспорина может быть уменьшена уже на начальном этапе терапии (3–6 мг/кг в сутки в 2 приёма) или скорректирована в процессе лечения с учётом концентрации циклоспорина в плазме крови и динамики показателей безопасности (концентрация мочевины, креатинина в плазме крови, артериального давления).

Минимальная концентрация циклоспорина в плазме крови должна составлять 100–400 нг/мл. Минимальная доза циклоспорина при трансплантации почек составляет 3–4 мг/кг сутки. При плазменной концентрации ниже 100 нг/мл выше риск отторжения.

У некоторых пациентов при совместном применении с глюкокортикостероидами, через месяц после операции трансплантации возможно применение Циклоспорин Гексал в поддерживающей дозе менее 5 мг/кг в сутки.

Трансплантация костного мозга

Обычно рекомендуется кратковременная комбинация циклоспорина и метотрексата.

Циклоспорин применяют за 1–2 дня до трансплантации внутривенно в дозе 2,5–5 мг/кг в сутки, затем переходят на пероральную поддерживающую терапию циклоспорином в суточной дозе около 12,5 мг/кг, разделённой на 2 приёма.

Поддерживающее лечение продолжают не менее 3–6 месяцев, после чего дозу постепенно снижают до полной отмены препарата.

Возможно альтернативное применение монотерапии циклоспорина с 1 по 3 день внутривенно в дозе 5 мг/кг в сутки, а затем с 4 по 14 день 3 мг/кг в сутки или комбинацию циклоспорина внутривенно 3–5 мг/кг в сутки с глюкокортикостероидами. Как только пациент сможет принимать лекарства внутрь следует перевести его на пероральный приём циклоспорина.

При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта, приводящих к снижению всасывания, могут потребоваться более высокие дозы при пероральном приёме препарата или переход на внутривенное введение.

Болезнь "трансплантат против хозяина (БТПХ)"

Начальная доза у взрослых составляет 12,5–15 мг/кг в сутки в течение 50 дней. Затем дозу циклоспорина постепенно снижают (еженедельно на 5 %) до полной отмены препарата в течение 20 недель. У некоторых пациентов после прекращения лечения может развиться рецидив заболевания, в этом случае лечение следует возобновить.

Эндогенный увеит

При эндогенных увеитах для индукции ремиссии препарат применяют в дозах 5–10 мг/кг в 2 приёма, до исчезновения признаков активного воспаления и улучшения остроты зрения. Длительность лечения от 3 до 16 месяцев.

Если лечение циклоспорином недостаточно эффективно для достижения более быстрой ремиссии или в острой фазе возможно сочетание с системным применением глюкокортикостероидов в дозе: преднизолон 0,2–0,6 мг/кг в сутки или эквивалентные дозы других глюкокортиковтероидов. Рекомендуемая концентрация циклоспорина в плазме крови 100–150 нг/мл.

Имеются единичные данные об использовании циклоспорина у детей в возрасте старше 5 лет, опыт использования препарата по данным показаниям у детей младше 5 лет отсутствует.

Нефротический синдром

Для снятия симптомов нефротического синдрома рекомендуемая суточная доза циклоспорина у взрослых составляет 5 мг/кг для взрослых и 6 мг/кг для детей в возрасте старше 3 лет (в 2 приёма) с нормальной функцией почек, за исключением случаев протеинурии.

Для пациентов с нарушением функции почек (концентрация креатинина в плазме крови выше 200 мкмоль/л у взрослых и 140 мкмоль/л у детей) начальная суточная доза циклоспорина не должна превышать 2,5 мг/кг.

Если при монотерапии циклоспорином не удаётся достичь удовлетворительного эффекта, особенно у стероидрезистентных пациентов, то рекомендуется его комбинирование с малыми дозами пероральных глюкокортикостероидов.

Если после 3 месяцев лечения положительного эффекта не наблюдается, терапию циклоспорином следует прекратить.

Для поддерживающего лечения дозу следует медленно уменьшать до минимально эффективной. Рекомендуемая концентрация циклоспорина в плазме крови 60-160 нг/мл, желательно ежедневно контролировать его в начале поддерживающей терапии, затем каждые 2 недели.

Ревматоидный артрит

В течение первых шести недель лечения рекомендованная суточная доза у взрослых составляет 2,5 мг/кг в 2 приёма. В случае недостаточного эффекта суточную дозу можно постепенно увеличить при условии удовлетворительной переносимости, но она не должна превышать 5 мг/кг в сутки.

Циклоспорин можно назначать в комбинации с малыми дозами глюкокортикостероидных препаратов и/или нестероидных противовоспалительных препаратов. При отсутствии эффекта в течение 3 месяцев лечение следует прекратить.

Для поддерживающей терапии дозу следует подбирать индивидуально и, в зависимости от переносимости препарата, доза циклоспорина должна быть минимально эффективной.

Псориаз

Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

Для индукции ремиссии рекомендуемая начальная суточная доза у взрослых составляет 2,5 мг/кг в 2 приёма.

При отсутствии улучшения после 1 месяца терапии суточная доза может быть постепенно увеличена, но не должна превышать 5 мг/кг. Препарат следует отменить, если в течение 6 недель не удалось достичь удовлетворительного ответа со стороны проявлений псориаза при применении циклоспорина в суточной дозе 5 мг/кг.

В тяжёлых случаях, когда требуется быстрое достижение эффекта, начальная суточная доза циклоспорина может составлять 5 мг/кг. Если удовлетворительный ответ достигнут, препарат можно отменить, а последующий рецидив лечить повторным назначением циклоспорина в предыдущей эффективной дозе.

Доза циклоспорина для поддерживающего лечения псориаза должна быть минимально эффективной и не должна превышать 5 мг/кг в сутки. Обычно длительность лечения составляет 12 недель. В клинических исследованиях удовлетворительные результаты при применении препарата в течение 24 недель.

Атопический дерматит

Режим дозирования следует подбирать индивидуально. Начальная доза у взрослых составляет 2,5-5 мг/кг в сутки в 2 приёма.

Если начальная суточная доза 2,5 мг/кг не позволяет достичь удовлетворительного ответа в течение двух недель, то она может быть увеличена до 5 мг/кг. При достижении положительного результата дозу циклоспорина необходимо постепенно снижать до полной отмены.

В случае возникновения рецидива может быть проведен повторный курс терапии циклоспорином.

Несмотря на то, что курс лечения продолжительностью 6–8 недель может быть достаточным для ремиссии, терапия длительностью до 1 года эффективна у взрослых и хорошо переносится, при условии обязательного контроля всех необходимых показателей. Однако применение препарата Циклоспорин Гексал следует прекратить, если через 6 недель не наблюдается достаточного клинического эффекта.

Применение у отдельных категорий пациентов

Нарушение функции почек

Все показания

Циклоспорин в минимальной степени выводится почками, и нарушение функции почек не влияет на его фармакокинетику. Вместе с тем, с учётом его возможной нефротоксичности, рекомендуется тщательный контроль функции почек.

Нарушение функции печени

Снижение дозы может потребоваться у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени для поддержания концентрации препарата в плазме крови в рекомендуемом диапазоне.

Пациенты в возрасте ≤ 18 лет

Опыт применения препарата Циклоспорин Гексал у детей в возрасте менее 1 года отсутствует.

При назначении препарата циклоспорина в рекомендованных дозах детям профиль безопасности препарата был сходным с таковым у взрослых пациентов. В ряде исследований было установлено, что у данной категории пациентов для достижения необходимой концентрации циклоспорина в плазме крови возможно применение более высоких доз препарата (при расчёте на массу тела).

Коррекция режима дозирования препарата при развитии нарушений функции почек у пациентов с эндогенным увеитом, псориазом, атопическим дерматитом и ревматоидным артритом.

Поскольку циклоспорин может нарушать функцию почек, то до начала лечения должна быть установлена достоверная исходная концентрация креатинина в сыворотке (измерение должно производиться не менее двух раз).

Концентрацию креатинина следует контролировать с двух недельными интервалами на протяжении первых трёх месяцев терапии и в дальнейшем ежемесячно. После 6 месяцев терапии содержание креатинина в сыворотке нужно определять каждые 4–8 недель в зависимости от выраженности основного заболевания, одновременно применяемой терапии и сопутствующих заболеваний. Более частый контроль необходим при повышении дозы циклоспорина, при присоединении сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами или повышении их дозы.

Если в процессе лечения циклоспорином концентрация креатинина в сыворотке повышается более чем на 30 % от исходных значений (измерение должно производится не менее двух раз), то необходимо снизить дозу циклоспорина на 25–30 %. При увеличении концентрации креатинина в сыворотке более чем на 50 % дозу циклоспорина необходимо снизить на 50 %.

Эти рекомендации следует выполнять, даже если концентрация креатинина остаётся в пределах лабораторной нормы. Если сокращение дозы не приводит к снижению концентрации креатинина в течение одного месяца, то лечение циклоспорином должно быть прекращено.

Прекращение лечения необходимо и в том случае, когда во время лечения циклоспорином возникает неконтролируемое повышение артериального давления.

Способ применения

Раствор для приёма внутрь Циклоспорин Гексал следует принимать всегда в одно и то же время дня во время еды. Суточную дозу циклоспорина всегда следует делить на 2 приёма (утро и вечер).

Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком.

Препарат следует отбирать прилагаемым мерным шприцом с градуировкой от 0,5 до 4 мл с интервалом 0,1 мл (обратите внимание на прилагаемый рисунок отбора раствора). Отобранный раствор рекомендуется непосредственно перед приёмом разводить питьевой водой (но не в пластиковом стакане). Добавленный напиток и Циклоспорин Гексал, раствор для приёма внутрь следует хорошо перемешать. Не следует промывать шприц водой или любой другой жидкостью.

При начальном использовании для отбора раствора Циклоспорина Гексал необходимо:

снять пластиковую крышку (рис. 1);

освободить флакон от алюминиевого обжимного колпачка (рис. 2);

удалить чёрную пробку из флакона (рис. 3);

плотно вставить стержень с отверстием во флакон из тёмного стекла (рис. 4). Стержень будет находиться во флаконе постоянно;

ввести градуированный шприц в стержень (рис. 5);

отобрать в градуированный шприц объём раствора, соответствующий назначенной дозе (рис. 6). Если во флаконе оказалось много пузырей воздуха, необходимо слить отобранное содержимое во флакон и набрать раствор заново (рис. 7);

отобранный шприцом раствор перелить в стакан с заранее подготовленной питьевой водой. Шприц не должен соприкасаться с раствором в стакане;

для очистки шприц ополаскивать не следует, его лучше протереть снаружи сухой тканью и поместить в защитную пластмассовую пробирку (рис. 8);

после отбора раствора флакон необходимо закрыть прилагаемой завинчивающейся крышкой.

При последующем использовании начать с п.5.

На страницу препарата ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ

Предыдущий пункт описания препарата ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ

Следующий пункт описания препарата ЦИКЛОСПОРИН ГЕКСАЛ