ЦИКЛОСЕРИН - АКРИХИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакологические действие
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛС-001790

Торговое наименование

Циклосерин

Международное непатентованное наименование

Циклосерин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая капсула содержит:

Активное вещество: циклосерин (в пересчёте на активное вещество) 250 мг.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин жёлтый, желатин, вода.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы размером № 1 с корпусом белого или почти белого цвета и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул — порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик

Код АТХ

J04AB01

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10–100 мг/л — Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению кMycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и 10–20 мг/л и более — на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20–60 % случаев).

Фармакокинетика

Абсорбция после перорального приёма — 70–90 %. Практически не связывается с белками плазмы.

ТСмах — 3–4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г Смах составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приёма 250 мг каждые 12 ч Смах — 25–30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, лёгкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50–100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.

Метаболизируется до 35 % ведённой дозы. Т½ при нормальной функции почек — 10 ч. Выводится путём клубочковой фильтрации в неизменённом виде: 50 % через 12 ч, 65–70 % в пределах 24–72 ч, небольшие количества — с каловыми массами. При ХПН через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции

Показания к применению

Туберкулёз (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

Атипичные микобактериальные инфекции (в том числе вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в том числе в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.

С осторожностью

Детский возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приёмом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ — после еды), взрослым — по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учётом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза — 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг — по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01–0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, «кошмарные» сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота, изжога, диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25–30 мг/мл в результате приёма циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса. Острое отравление может возникнуть при приёме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приёме в дозе более 500 мг/сут: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Особые указания

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулёзной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулёзным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тремор, периферические парезы, дизартрия, судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приёме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог, состояния возбуждения или тремора, возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3–4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1 % раствора), а также пиридоксина в дозе 200–300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулёзными ЛС.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияние приёма циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Форма выпуска

Капсулы по 250 мг.

По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ.

По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ЦИКЛОСЕРИН - АКРИХИН